173643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allergiaellenes hatású pirimido-benzotiazolok előállítására
15 173643 16 26. példa N-(Tetrazol-5 ’-il) 4-oxo4H-pirimido[2,1 -bjbenzotiazol -3-karboxamid Molárisán azonos mennyiségű 3-karboxi 4-oxo4H-pirimido[2,l-b]benzotiazolt és oxalil-kloridot 1 órán át benzolban melegítünk. Csökkentett nyomáson ledesztilláljuk a benzolt, és dimetil-formamidban felvisszük a maradékot. A fenti kiindulási anyagokkal molárisán azonos mennyiségű 5-amino-tetrazolt adunk a dimetil-formamidos oldathoz, és szobahőmérsékleten kevertetjük az elegyet. Kiszűrjük a szilárd anyagot, vízzel kimossuk, és dimetil-formamidból átkristályosítjuk. Ily módon az 1. példában leírttal azonos anyagot nyerünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I. általános képletű, ahol Rí hidrogénatom, 1—3 szénatomot tartalmazó alkilvagy alkoxicsiport, klór- vagy fluoratom, vagy trifluormetil csoport ; Rí hidrogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkilvagy alkoxicsoport, vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyülettel, ahol az Rt és R2 jelentése a fent megadott, és a 25 111 általános képletű csoport egy karboxilcsoport valamely aktivált származéka, acilezzük az 5 -amino-tetrazolt. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, s melynek III általános képletű csoportjában X jelentése klór- vagy brómatom, fenoxi-, 4-klór-fenoxi-, 4-nitro-fenoxi-, feniltio-, 10 4-klór-feniltio-, 4-nitro-feniltio-, 2-piridiltio-, 1-imidazolil-, N-ftálimidoxi-, N-szukcinimidoxi-, 1-benzotriazoloxi-csoport, vagy valamely IV általános képletű csoport, ahol az R3 és R4 egyaránt ciklohexil- vagy N-morfolino-etil-csoport, vagy valamely V általános képletű 15 csoport, ahol az Rs 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve,hogy az acilezési reakciót valamely erősen poláros, aprotikus oldószer jelenlétében végezzük. 4. A3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként hexametil-foszforsav-triamidot, dimetil-szulfoxidot, dimetil-formamidot, tetrahidro-furánt, kloroformot, benzolt vagy dimetil-acetamidot használunk. 1 db rajz A kiadásért felel: az OTH Kiadói Osztály vezetője 790295, OTH, Budapest
