173571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-benzomorfán-származékok előállítására
9 173571 10 Az A) táblázat a nalorphine típusú tulajdonságokat cel az injekció után feljegyeztük a vonaglások mutató vegyületek EDS0 értékeit tünteti fel számát. Az A) táblázatban feltüntetett különféle mg/tskg-ban kifejezve, azaz azt az adagot, amely vegyületeket és Nalorphint és Pentazocint adagolaliralmas arra, hogy azonnal megfordítsa a tunk szubkután 30 perccel az ecetsav standard fentanyl-lal kiváltott jelenségeket. 5 beadagolása előtt. Az A) táblázat minden teszt --vegyületre megadja az EDJ0 mg/tskg értéket, azaz Vonaglási teszt- patkányon: azt a mennyiséget, amely 50 százalékban csökkenti Wistar-féle patkányoknak 0,5 ml 1 százalékos ecet- a vonaglásokat az ecetsav beinjekciózása utáni sav-oldatot adagoltunk intraperitoneálisan és 30 perc- 30 percben. A) táblázat Rí r2 R a Bázis só Farok visszahúzódási teszt M. A. P. A. S. A. Nalorphine típusú hatás Vonaglási teszt H-OH-ch3 ± HBr >2,2 >22 >2,2 >2,2 ~3,6 ~ch3-OH-ch3 ± HC1 0,62 1,14 >2,2 0,42 0,024-ch3-OH-ch3--0,53 1,78 >2,2 0,13 0,04 ~ch3-OH ch3 +>22 >2,2 >2,2 >2,2 >3,2-C2Hs-OH-ch3 + HC1->22-0,054 >3,2 —n—C3H7-OH-ch3 ± HC1 >22 >22 >22 0,004 >3^2 —n—C3H7-OH-ch3-HC1 — >22 — 0,0032 >3,2 —n—C4 H9-OH-ch3 + HC1->22-0,062 >3^ —n—C5Hi 1-OH-ch3 + HC1 >21,5 >21,5 >21,5 0,52 1,41 —n—CsH^-OH-ch3 ± HC1->2,2->2,2 2,75 Br 1-CH2-CH2-C=(CH3)2-OH-CHj ± HBr-0j076 0,52-CH2-CH=CH2-OH-ch3 ± HC1 >22 >22 >22 0,004 >32-ch2-ch=ch2-OH-ch3-HC1 >22 >22 >22 0j003 >32-ch2-ch=ch-ch3-OH-ch3-HC1->22-0,0056 >32-CH2-CH=C(CH3)2-OH-ch3 ± HC1->22-0,46 >32 ci 1 1-ch-c=ch2-OH-ch3 ± HC1->22-0,156 >31,6-ch2-ch2-ch=ch2-OH-ch3 ± HC1 >22 >22 >22 0,023 >32-CH2-CH2-CH=€H2-OH-ch3-HC1->22-0,0084 >32-ch2-c=ch-OH-CHj ± HC1 >22 >22 >22 0,012 >32-CH2-CsCH-OH —CH3-HC1--0,003 >32 5
