173557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-indazolkarbonsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmnyek előállítására
13 l / J JJ I 14 50 ml etanolban 2 órán át 50 C°-on reagáltatunk. Kitermelés: 80%. b) Ugyancsak a cím szerinti vegyülethez jutunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,2 mól 3-amino-6- 4dór-indazolt, 0,22 mól klór-hangyasav-etil-észtert 5 és 0,22 mól nátrium-hidrogén 'karbonátot 3 órán át 20-30 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Kitermelés: 65%. 2. példa: (2. képlet) 3-Amino-índazol-2-karbonsav- 15-etil-észter Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,01 mól 3-amino-indazolt és 0,01 mól pircszénsav-dietilésztert 20 ml dimetil- 20 -formamidban 15 percen át 5—10 Cc közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 182-183 C°. Kitermelés: 78%. 3 példa (3 képlet) 3-Amino-4-klór-indazol-2-karbonsav- 30 -etil-észter Az 1. példa szerint járunk eh azzal a különbséggel, hogy 0,2 mól 3-amino-4-klór-indazolt 100 ml piroszénsav-dietil-észterben 3 órán át 35 20-30 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 109-111 C°. Kitermelés: 63%. 4. példa (4. képlet) 3-Amino-6-klór-indazol-2-karbonsav-metil-észter 45 Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,1 mól 3-amino-6-klór-indazolt 50 ml piroszénsav-dimetil-észierben 30 percen át 30—50 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 50 198-200 0°. Kitermelés: 90%. 6. példa (6. képlet) 3-Amino-4-trifluor-meti!-indazol-2-karbonsav--etil-észter Az 1 példa szermt járunk el, azzai a különbséggel, hogy 01)6 mól 3-amino-4-triíluor-metil-indazolt 50 ml piroszénsav-dietil-észterben 10 percen át 20 C° hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 100—101 C°. Kitermelés: 85%. 7. példa (7. képlet) 3-Amino-5 -trifíuor -metil-mdazol-2 -karbonsa v-metil-észter Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbségei, hogy 0,1 mól 3-amino-5-tnfluor-metil-indazoit 50 ml piroszénsav-dimetíl észterben 2 órán át 50 0° hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 164-165 0°. Kitermelés: 64%. 8. példa (8. képlet) 3-Amino-5-tr:fluor-metil-indazol-2-karbonsav■etil-észter Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,1 mól 3-amino-5 trifluor-metil•indazolt és 0,125 mól piroszénsav-dietil-észteit 100 ml etanolban 1 órán át 80 C°-on reagáltatunk. Op.: 182-184 0°. Kitermelés: 82%. 9. példa (9. képlet) 3-Amíno-5-trifluor-metil-indazol-2-karbonsav-izopropil-észter Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,05 mól 3-amino-5-trifluor-metil-indazolt és 0,055 mól piroszénsav-di-izopropii-észtert 5 percen át 20—30 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: 184-186 0°. Kitermelés: 82%. 5. példa 55 (5. képlet) 3-Amino -ó-klór-in da zol-2-karbonsa v-n-butil-észter 60 Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy 0,05 mól 3-amino-6-klór-indaznlt és 0,075 mól piroszénsav-di-n-butil-észt ért 5 órán át 50C°-on reagáltatunk. Op.: 169—170 0°. Kitermelés: 81 %. 65 10. példa (10. képlet) 3-Amino-5-tiiíluor-metil-indazol-2-karbonsav-n-butü-észter Az 1. példa szerint járunk el. azzal a különbséggel, hogy 0,05 mól 3-amino-5-trifluor-metil-indazolt és 0,055 mól piroszénsav-di-n-butil-észtert S percen át 20—30 0° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. Op.: i47-149C°. Kitermelés: 73%. 7
