173553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoalkánsav-fenilalkilészterek előállítására
11 173553 12 az 5-hidioxi-triptamin felvételének gátlásában, és a nem kívánt mellékhatások lényegesen gyengébbek. Az alábbi példák a találmány szerinti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészitmények előállítását szemléltetik. Tablettákat készítőnk az alábbi összetétellel: a) 2-Amino-propionsav-l (4-klór-fenil)-2-metil-2- -propilészter-HCl (GEA 654) 50 g Laktóz 85 g Burgonyakeményitő 40 g Polivinilpirrolidon 5 g Cellulóz (Avicéi) 18 g Magnéziumsztearát 2 g b) 2-Amino-propionsav-l (4-klór-fenil)-2-metil-2- -propilészter-HCl (GEA 654) 100 g Laktóz 90 g Burgonyakeményitő 50 g Polivinilpirrolidon 5 g 25 Cellulóz (Aviccl) 23 g Magnéziumsztearát 2 g A fenti készítményekből 1000 1000 db tablettát préselünk, amelyek egyenként 50 mg, illetve 30 100 mg hatóanyagot tartalmaznak. Kívánt esetben az előállított tablettákat bevonattal látjuk cl, például szerves oldószerben oldott mctilcellulózzal Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új aminoalkánsav-fenilalkilészterek, optikai izomerjeik és gyógyá-5 szatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy metilcsoportot, 10 R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1 és R2 a fenti 15 jelentésűek, és X halogénatomot vagy p-toluolszulfoniloxi-csoportot jelent - egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek - reagáltatunk, a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben optikai 20 izomerjeire szétválasztjuk és/vagy kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű aminoalkánsav-fenilalkilésztert, optikai izomerjét vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gy (így szer készít mén \ek előállítására ebben a képletben R1 , R , K3 és R4 az I. igénypont tárgyi köriben megadott jelentésűek azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival összekeverve kikészítjük 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794232 - Zrínyi Nyomda 0
