173540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-oxa-prosztaglandin-származékok előállítására
31 173540 32 Rí jelentése fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, a gyűrűn halogén-szubsztituenst hordozó fenoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy valamely R3 5 i-C-(CH2 )n-CH3 általános képletü cso-1 Ra port, ahol 10 n értéke 0 és 3 közötti egész szám, és Rj és R» egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, és Qi jelentése Rs OR6 általános képletü csoport, ahol R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil- 20 •csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet — ahol R2 jelentése a fenti, /-O 25 Q, jelentése Rs OR6 általános képletü csoport, ahol Rs jelentése a fenti, és 30 R6 védőcsoportot, előnyösen tetrahidropiranil- vagy trialkilszilil-csőportot jelent, és Y jelentése hidrogénatom vagy —OR7 általános képletü csoport, ahol R7 védő- 35 csoportot, előnyösen tetrahidropiranilvagy trialkilszilil-csoportot jelent -bázis jelenlétében valamely (III) vagy (IV) általános képletü vegyülettel reagáltatunk — ahol Hal jelentése halogénatom és Rx rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, —, a kapott (VIII) általános képletü vegyületet — ahol R2, Q és Y jelentése a fent megadott és R jelentése -C(ORx)? vagy —COOCHj csoport - adott esetben az R csoportnak ismert módon —COORt csoporttá való átalakítása után, kívánt esetben D helyén (c) vagy (d) képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyül etek előállítására - ahol R,, R2 és Q jelentése a tárgyi körben megadott — oxidáljuk, és az így kapott (IX) vagy a fenti módon kapott (VIII) általános képletü vegyületet — mely képletben R, Rj, R2, Q[ és Y jelentése a fent megadott - savasan hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletü vegyületeket. ahol D jelentése (c) képletü csoport és Rj, R2 és Q jelentése a fent megadott, dehidratáljuk, vagy kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletü vegyületeket, ahol D jelentése (c) vagy (d) képletü csoport és Rj, R2 és Q. jelentése a fent megadott, szerves fémhidriddel redukáljuk, vagy a fenti módszerek bármelyikével kapott vegyületet elszappanosítjuk és kívánt esetben a racém vegyületeket a szintézis tetszés szerinti lépésében optikailag aktív izomerekre választjuk szét. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban korai abortiv hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletü vegyületet — ahol D, R,, R2 és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményekké alakítunk. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794230 - Zrínyi Nyomda, Budapest
