173531. lajstromszámú szabadalom • Eljárásá pirazolo(1,5-c)kinazolin-származékok előállítására
31 173531 32 szénatomos alkánkarbonsavval vagy benzoesawal vagy reakcióképes származékukkal acilezünk, és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sójává átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja l-hidroximetil-2-fenil-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 5,6-dihidro-5-oxo-2-fenil-pirazolo[1,5-c]kinazolin-l-karboxaldehidet redukálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-hidroximetil-pirazolo[l ,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 5,6-dihidro-5-oxo-pirazolo[l ,5-c]kinazolin-2- -karbonsav-etilésztert redukálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(l -hidroxi-etil)-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-acetil-pirazolo[l ,5-c]kinazolin-5-(6H)-ont redukálunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(a-hidroxi-benzil)-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-benzoil-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-ont redukálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(2-hidroxi-2-propil)-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 5,6-dihidro-5-oxo-pir?zolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-2-karbonsav-etilésztert metilmagnéziumkloriddal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-(l -hidroxi-1 -fenil-etil)-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-acetil-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5 -5(6H)-ont fenűmagnéziumbromiddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[(acet-oxi)-metil]-pirazolo[l ,5-c]kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy a 10 2 -hi dr o xi me t i 1 - p ir a zoio [ 1,5-c]kinazolin-5(6H)-ont jégecettel acilezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(benzoÜoxi-metil)-pirazolo[l ,5-cjkinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy a 15 2-hidroximetil-pirazolo[l,5-c]kinazolin-5(6H)-ont benzoesawal acilezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 2-hidroximetil-pirazoIo[l,5-c]-20 kinazolin-5(6H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3-diazo-indol-2(3H)-ont propargilalkohollal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános 25 képletű pirazolo[l,5-c]kinazolin-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - ebben a képletben R1, R2, R3, R4 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 30 hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. 3 lap 12 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794230 - Zrínyi Nyomda, Budapest 16
