173530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(lH)-kinazolinon- és -tion-származékok előállítására
173530 8 7 1 -(2,2,2-trifluor-etil)4-fenil-6-nitro-2(lH)-kinazolinon, * op.: 207- 208 C*, l-(2,2 ,2-trifluor-etil)-4-fenil-6-metil-2(lH)-kinazolinon, 5 op.: 178-179 C\ 1 -(2,2 ,2-trifluor-etil)4-fenil-6,7- -met üéndioxi-2( 1 H)-kinazolinon, op.: 236-237 C*. 1 -(2,2,3,3,3-pentafluor-propil)4-fenil-6- 10-metoxi-2(l H)-kinazo linon, op.: 135-136 C*, 1 -(2 ,2 ,2-trifluor-etil)4-(2-tienil)-6- -met oxi-2 ( 1 H)-kinazolinon, op.: 157-158 C*, 15 1 -(2 -hidroxi-etil)4-fenil-6-nitro-2(l H)-kinazolinon, op.: 224-225 C#, 1 -(2-acetoxi-etil)4-fenil-6-metoxi-2(l H)- 20 -kinazo linon, op.: 193-194 C* Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás az (I) általános képletű 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására - e képletben R, és Rj egymástól függetlenül hidrogén- vagy 30 halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, nitro-, triíluormetil- vagy rövidszénláncú alkanoil-R4 35 csoportot, valamely —N\ általános Rs képletű csoportot és ebben R4 és R5 40 rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy Rj és R2 együtt metiléndioxi-csoportot, R3 fenil-, halogénfenil-, nitrofenil-, rövidszénláncú alkil-fenil-, rövidszénláncú alkoxi-fenil-, piridil-, furil- vagy tienilcsoportot, R rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-részt és rövidszénláncú alkil-részt tartalmazó cikloalkil-alkil-, fenilalkil-, (rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú halogén-alkil-, rövidszénláncú hidroxialkil-, (rövidszénláncú)-alkanoiloxi-(rövidszénláncú)- alkil-csoportot, X oxigén vagy kénatomot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R,, R2, R3, R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — kén jelenlétében valamely inert oldószerben melegítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként toluolt, xilolt, cimolt, klór-benzolt, o-klór-toluolt, o-, mvagy p-diklór-benzolt, tetrahidronaftalint, dekahidronaftalint, piridint, pikolint, kinolint, dimetil-formamidot, dimetil-acetamidot, triklór-etánt vagy tetraklór-etánt alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 C° és 200 C* közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (II) általános képletű kiindulási vegyületre 2-4 mól-ekvivalens ként alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí, R2, R3 és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely, X helyén kénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R3 és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - alkalmazunk. 1 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794229 - Zrínyi Nyomda
