173527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás úl benzizoxazol-származékok előállítására
173527 12 történő kezeléssel ciklizálunk. (Elsőbbség: 1974. július 31.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként valamely fém vagy fém-vegyület és valamely sav elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1974. július 31.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként sztannoklorid és sósav elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1974. július 31.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén valamely (A) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben Alk, Rí, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. június 27.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén valamely (B) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben Alk, R,, R2, Z és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1975. június 27.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, és Rj jelentése külön-külön hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkoxi-csoport, vagy halogénatom vagy R, és Rj együtt 1-2 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képeznek, R3 és R4 külön-külön 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot képeznek, Alk jelentése 2-3 szénatomos alkilén-csoport) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén valamely (A) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletekben Rí, R2, R3, R4 és Alk jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. június 27.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rí jelentése 1-2 szénatomos alkoxi-csoport, R3 és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, Alk jelentése 2-3 szénatomos alkilén-csoport) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén valamely (A) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, mely képletekben R1.R3.R4 és Alk jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. június 27.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, halogénatom vagy 1—2 szénatomos alkoxi-csoport vagy együtt 1-2 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képeznek, R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-cső port, Alk jelentése 2—3 szénatomos alkilén-csoport) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyén valamely (B) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben Rj, R2, R5 és Alk jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és Z jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1975. június 27.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(2 ’-dimetilaminoetil)-5-metoxi-benz-2,1 - -izoxazol és nem-toxikus sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése 5-metoxi-csoport, Alk jelentése etilén-csoport, A jelentése egy (A) általános képletű csoport, R3 és E4 jelentése metil-csoport és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) ciklizálunk, majd kívánt esetben a kapott termékét gyógyászatiig alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. június 27.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-[2 ’-(4”-fenil-piperazino)-etil]-5,6-dimetoxi-benz-2,1-izoxazol és nem-toxikus sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt és R2 jelentése 5,6-dimetoxi-csoport, Alk jelentése etilén-csoport, A jelentése valamely (B) általános képletű csoport, Rs jelentése fenil-csoport és Z jelentése az 1. igénypontban megadott], ciklizálunk, majd kívánt esetben a kapott terméket nem-toxikus sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. június 27.) 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzizoxazol-származékot (mely képletben Rí és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport vagy R, és R, együtt 1-2 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képez, Alk jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, A jelentése valamely (A) vagy (B) általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése külön-külön 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, nitrogéntartalmú adott esetben oxigénatomot is tartalmazó heterociklikus gyűrűt képeznek, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
