173504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno(2,3-c) piridinek és tieno(3,2-c) piridinek előállítására
17 173504 18 parenterális adagolás céljaira mint injiciálható oldatok. Az egységdózisok célszerűen 0,025-0,500 g aktív alkotót tartalmaznak, és a napi adag 0,025 g-l,00g aktív anyag, a páciens korától és betegségétől függően. A gyógyászati készítmények kialakítására vonatkozóan az alábbiakban néhány példát közlünk. 29. példa - Tabletták 1. származék 0,075 g Töltőanyag: kukoricakeményítő, algin-sav, orange-sárga S lakk, magnézium-sztearát 30. példa — Bevont tabletták 4. származék 0,100 g Töltőanyag: talkum, polivinilpirrolidin, hidroxietil-cellulóz, gumiarábikum, cukor, titán-dioxid, glukóz, fehér viasz, karnauba viasz, laktóz, tartrazin-sárga 31. példa — Kapszulák 7. származék 0,100 g Töltőanyag: talkum, kukorica-keményítő, szacharóz. 32. példa — Injektálható ampullák 8. származék 0,080 g Töltőanyag: izotóniás oldat 2 ml 33. példa - Végbélkúpok 10. származék 0075 g Töltőanyag: fél-szintetikus trigliceridek A fent közölt farmakológiai vizsgálatok bizonyítják az (I) és (II) általános képletű vegyületek származékainak jó toleranciáját és vérlemezke-aggregációt gátló- illetőleg gyulladásgátló hatását. így az (I) és (II) általános képletű vegyieteket hatásosan lehet adagolni embereknek megelőző vagy gyógyító céllal olyan betegségeknél, melyek a vérlemezke-aggregációt károsan befolyásolják, mint például a throiríbo-embolikus betegségeknél. Továbbá mindenféle gyulladásos állapotban adagolhatók, bármilyen legyen is a betegség kóroktana: krónikus rheumás gyulladás, degeneratív rheuma, ab-artikuláris betegségek, fül-, orr-, gége-rendszerek gyulladásos megbetegedése, traumatológia és post-operatív sebészet. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) és (II) általános képletű tieno-piridin-származékok, valamint gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó és az aromás gyűrűn adott esetben egy vagy több halogénatommal, nitro-, ciano-, karboxi, 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkoxikarbonil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R' jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó, az aromás gyűrűn adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált fenilalkil-csoport és R2 és R3 jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, egy (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos az itt megadottakkal, savas közegben melegítéssel ciklizálunk, vagy b) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 egy 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó és az aromás gyűrűn adott esetben egy vagy több nitro-, ciano-, 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-cső porttal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilalkil-csoportot jelent, és R2 és R3 jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, egy olyan (I) vagy (II) általános képletű vçgyületet, ahol R1 hidrogénatomot jelent és R2 és R3 jelentése a fenti, egy X-R1 általános képletű fenilalkilhalogeniddel, ahol X halogénatomot jelent és R1 jelentése azonos az itt megadottakkal, kondenzálunk, vagy c) olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-részt tartalmazó és a fenil-gyűrűn karboxi-csoporttal szubsztituált fenilalkil-csoport, míg R2 és R3 jelentése a fenti, egy olyan (I) vagy (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése (1—5 szénatomos alkoxikarbonil)-fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, és R2 és R3 jelentése a fenti, hidrolizálunk, és az a), b) vagy c) eljárásváltozattal kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást polifoszforsavban vagy 50%-os kénsavban hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) vagy (II) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
