173504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno(2,3-c) piridinek és tieno(3,2-c) piridinek előállítására
13 173504 14 lázaiban közöljük, ahol megadjuk, hogy a kontroll csoportokhoz képest a vérlemezke-aggregáció hány százalékos csökkenését kaptuk, az (I) és (II) általános képletű vegyületekkel való kezelés után 3 órával, az ADP és a kollagén vizsgálatoknál. Százalékos gátlás Kezelés ADP Kollagén 1. származék 64,9 962 2. származék 62,4 92,7 3. származék 64,1 95,6 4. származék 64,0 95 fl 5. származék 63,6 93,8 6. származék 61,7 90,4 7. származék 61,5 90,7 8. származék 63,2 92,5 9. származék 64,3 93,8 10. származék 65,0 96,0 11. származék 62,8 912 12. származék 63,7 93,3 13. származék 64,3 94,8 14. származék 64,1 93fi 15. származék 61,7 92,3 16. származék 63,2 94,1 17. származék 63,9 95,0 18. származék 62,5 93,5 19. származék 62,3 93,7 20. származék 63,6 94,2 21. származék 62,2 94,0 22. származék 63,4 94,6 23. származék 64,8 94,5 24. származék 62,6 93,0 25. származék 64,1 93,8 26. származék 60,9 90 2 27. származék 63 fi 92,4 28. származék 62 ß 92,2 2. Gyulladás-gátló hatás a) Carrageenin-indukált lokalizált ödéma módszer A 0 időpillanatban 0,1 ml carrageenin-oldatot injiciálunk a patkányok jobb hátsó végtagjának metatarzális flexor izmába. A vizsgált csoportok állatainak ezenkívül orálisan 100 mg/kg mennyiségben beadjuk a vizsgálandó származékot egy órával a gyulladáskeltő beadása előtt, az injekcióval egyidőben, és 1 illetve 2,5 órával azután. ROCH mikrométer segítségével végzett meghatározásokat a carrageenin beadás után 0,1, 2, 3 és 5 órával végeztünk, és jgy lehetőség nyílt arra, hogy az idő függvényében meghatározzuk a százalékos gyulladásgátló hatást, a referencia csoporthoz képest. A kapott eredményeket a II. táblázat tartalmazza. b) Ovalbumin-indukált systemás ödéma módszer Szimultán 1 ml ovalbumin és 0,5 ml 1%-os vizes Evans kék oldatot injiciáltunk patkányokba. Másrészt, a vizsgált csoport állatai 100 mg/kg dózisban orálisan megkapták a vizsgálandó származékokat, egy órával az ovalbumin injekció előtt, és vele egyidőben. Az így keltett hatás intenzitását 1-5 skálarész között jelöltük, a gyulladásos szindróma kialakulásától függően. Az ödéma átlagos intenzitását és az ödéma reakció százalékos csökkenését a kontroll csoportokhoz viszonyítva meghatároztuk az idő függvényében. Az ovalbumin injekció után 2 és 3 órával kapott százalékos gyulladásgátló hatást a III. táblázat tartalmazza. II. Táblázat Százalékos gyulladásgátló hatás Származék száma 1 óra múlva 2 óra múlva 3 óra múlva 4 óra múlva 1. 37 43 45 47 2. 42 48 51 54 3. 41 46 50 51 4. 38 44 49 53 5. 37 45 50 51 6. 45 52 56 58 7. 44 50 54 59 8. 42 49 53 56 9. 44 52 55 57 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
