173483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin-származékok előállítására
21 173483 22 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-(p,p’-difluordifenil-metil)-3-metil-3- -(3,4-dietoxi-benzil)4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként l-(p,p’-difluordifenil-metil)-3-me- 5 til-3-(3,4-di.etoxi-benzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-l-(p,p’-difluordifenil-metil)-3-metil-(3,4-dietoxi-benzil)-4-metilpiperazin előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy II általános képletű (D)-l-(p ,p’-dif!’iordifenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dietoxi-benzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-{2)-t használunk. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja, (L)-l-(p,p’-difluordifenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dietoxi-benzil)-4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületként (L)-l -(p,p ’-difluordifenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dietoxi-benzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy 20 4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (D)-l -(difenil-metil)-3-metil-3-(3-metoxi- 4-hidroxi-benzilX-4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű (D)-l-(di- 25 f enil-met il) - 3-metil-3-(3-metoxi4-hidroxi-benzil)4- -metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoátási módja, (L)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3-met- 30 oxi-4-hidroxi-benzil4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (L)-l -(difenil-metil)-3-metil-3--( 3 -m et o xi 4-hidroxibenzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 35 30. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3-hidroxi4-metoxi-benzil)4-metil-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (D)-l -(difenil-metil)-3-metil-3- 40-(3 -hidroxi4-metoxi-benzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy 4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 31. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3-hidroxi4-metoxi-benzil)^l-metil-piperazin előállítására, 45 azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagkért (L)-l -(difenil-metil)-3-metil-3-•(hidroxi-4-metoxi-benzil)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 32. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l-(p-fluorfenü-fenil-metil)-3-metil-3- -(3,4-dimetoxi-benzil )4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként 1 -(p-fluorfenil-fenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dimetoxi-benziI)4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 33. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-l-(dífenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)-4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként ( D) -1 -(d ifenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)- 4-metilpiperazinon-(2)-t vagy -4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 34. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)4-metilpiperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (L)-l -(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)4- -metilpiperazinon-(2)-t vagy 4-acilpiperazinon-(2)-t használunk. 35. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (D)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (D)-l -(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-d;hidroxi-benzil)-piperazinon-(2)-t használunk. 36. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (L)-l-(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulóanyagként (L)-l -(difenil-metil)-3-metil-3-(3,4-dihidroxi-benzil)-piperazinon-(2)-t használunk. 37. Az 1-36. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből vagy valamely sójából — ahol R!, R2, R3 és p.4 jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva tablettákat, kúpokat, drazsékat, oldatokat készítünk. 1 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794200 - Zrínyi Nyomda 11
