173461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagot szabályozott módon leadó készítmények előállítására
9 173461 10 permetezünk. 5, 15 és 25 perc múlva 18%-os cetanol oldatot adunk hozzá. A granulátumokat a 7. példában ismertetett módon filmmel bevonjuk. A hatóanyag leadása a serleg módszerrel 5 meghatározva: óra % 1 11 2 18 3 32 4 50 6 78 8 89 10. példa 500 g granulált karbamidot (átmérő: 2 mm) 50 g karbamidot és 100 g cetanolt tartalmazó 1650 g oldattal 22 g/perc sebességgel permetezünk. Az oldathoz 45 pác múlva 225 g, 25%-os cetanol-oldatot és 70 perc múlva további 375 g, 25%-os cetanol-oldatot adunk. A granulátumokat 100 g etilcellulózból, 20 g akrilgyantából (Eudragit RS) és 20 g acetil-tributil-citrátból készült filmmel vonjuk be. A hatóanyag leadása a serleg módszerrel 10 15 20 25 30 Óra % 1 1 2 4 3 11 4 19 6 31 8 44 12 55 24 80 11. példa Hatóanyagként koffeint tartalmazó granulátumókát állítunk elő a 8. példában leírt módon és zselatin kapszulákba töltjük (Snapfit, Capsugel no. 0+). A hatóanyag leadása a serleg módszer szerint: Óra % 1 7 2 14 4 31 8 62 A 3 317 394 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett, kereskedelemben hozzáférhető, polimerbe beágyazott hatóanyagot tartalmazó, elnyújtott hatású készítmények hatóanyag leadását a serleg módszerrel vizsgálva a meghatározva: következő eredményeket kaptuk. Készítmény Hatóanyag Alprenolol Metoprolol 1 -hyoscyamin Hatóanyag, % 38 58 0,1 Hordozóanyag, % 35 26 37 Segédanyag, % (töltő- és csúsztatóanyag) 27 16 63 Tabletta súlya, mg 520 340 165 Hatóanyag leadás 1 óra 44 33 30 2 óra 63 45 48 4 óra 86 62 67 6 óra 98 72 76 A találmány szerint előállított készítmények keverékével vontunk be. A készítményeken filmbehatóanyag leadásának vizsgálatához 175 g finom cukorból és 175 g kinidin-biszulfátból készült magokat a találmány szerinti e^árással 73 g vonat nem volt. A hatóanyag leadásának vizsgálatát serleg-módkinidin-biszulfát, 220 g cetanol és 7,3 g sztearinsav 65 szerrel mesterséges gyomor-, illetve bélnedvben 5
