173438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,gyulladásgátló és véralvadásgátló hatású 4-oxo-1,6,7,8-tetrahidro-4H pirido(1,2-a)pirimidin-származékok előállítására
19 173438 20 előnyösen kloroformban vagy egy éterben, előnyösen dioxánban vagy tetrahidrofuránban oldva adunk az oldathoz. 12. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata vagy a 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 5 azzal jellemezve, hogy racém vagy optikailag aktív (IV) általános képletű pirido[l ,2-ajpirimidin-származékokat . — mely képletben R, R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — vízelvonószer jelenlétében 10 reagáltatunk racém vagy optikailag aktív (V) általános képletű aminokkal- mely képletben R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti -. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganato- 15 sítási módja, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként egy karbodiimidet, előnyösen diciklohexilkarbodiimidet alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata, vagy a 2-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 foganatosítási módja R és R1 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoport, R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, me- 25 lyekben R és R1 1-4 szénatomos alkil-csoportot, R2, R3 és R4 hidrogénatomot és X valamilyen aniont jelent. 15. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozata, vagy a 2-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 30 foganatosítási módja 1,6-dimetil-3-karbamoil-4oxo-1,6,7,8-tetrahidro-4H-pirido[l ,2-a]pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületként 1,6-dimetil-3-karbamoil-4-oxo-6,7,8,9--tetrahidro-4H-pirido[l,2-a]pirimidinium-metilszulfátból indulunk ki. 16. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, vagy a 10-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R és R1 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek — mely képletben R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan IV és V általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R és R1 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot jelent és R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti. 17. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata, vagy a 10-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R és R1 helyén metil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek — mely képletben R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,6-dimetil-3-karboxi-4-oxo-1,6,7,8-tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidint valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti - reagáltatunk. 18. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló és véralvadásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol R, R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és/vagy formulázási segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794195 - Zrínyi Nyomda 10
