173438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új,gyulladásgátló és véralvadásgátló hatású 4-oxo-1,6,7,8-tetrahidro-4H pirido(1,2-a)pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 173438 Bejelentés napja: 1975. XI. 27. (Cl-1623) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 Közzététel napja: 1978. XI. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. VIII. 31. Feltalálók: dr. Mészáros Zoltán vegyészmérnök 15%, dr. Knoll József farmakológus. 18%, dr. Szentmiklósi Péter gyógyszerész 15%, dr. Hermecz István vegyészmérnök 15%, Horváth Ágnes vegyészmérnök 12%, dr. Virág Sándor orvos 10% Vasváriné Dehreczy Lelle vegyész 10%, dr. Dávid Ágoston gyógyszerész 5%, Budapest Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt. Budapest Eljárás új, gyulladásgátló és véralvadásgátló hatású 4-oxo-l, 6,7,8- tetrahidro-4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás racém vagy optikailag aktív I általános képletű, új 4-oxo-l ,6,7,8-tetrahidro-4H-pirido[l ,2-a]pirimidin-származékok előállítására — mely képletben 5 R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil cső port, R2 jelentése hidrogénatom, 10 R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos áltól-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitro-csoporttal szubsztituált íenil-csoport, adott 15 esetben 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-, vagy egy vagy két fenil-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-5 szénatomos alkanoil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy 20 R3 és R4 a nitrogénatommal együtt egy öt-, hat-, vagy héttagú heterociklusos gyűrűt alkot. Az új I általános képletű piridojl ,2-a]pirimidin- 25 -származékokat úgy állítjuk elő, hogy a) racém vagy optikailag aktív II általános képletű kvaterner pirido[ 1,2-ajpirimidin-származékokat - mely képletben 30 2 R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, és X jelentése egy anion — aprotikus oldószer jelenlétében vagy oldószer jelenléte nélkül egy szervetlen bázissal vagy sójával vagy egy szerves bázissal reagáltatunk, vagy b) racém vagy optikailag aktív II általános képletű kvaterner pirido[l,2-a]pirimidin-származékokat protikus oldószerben szerves, vagy szervetlen bázissal vagy szervetlen bázis sójával, előnyösen valamely alkálifém-hidroxiddal, ammónium-hidroxiddal, ammóniával, alkálifém-cianiddal, alkálifém-hidrogén-karbonáttal, alkálifém-karbonáttal, alkáli - földfém-karbonáttal, alkálifém-alkoholáttal, alifás aminnal, piridinnel vagy piperidinnel reagáltatunk, amikor is a képződő III általános képletű pirido[ 1,2-ajpirimid in-származékok — mely képletben R, R1, R2, R3 és R4 a fent megadott jelentésű, és Y jelentése hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, nitril-, vagy egy adott esetben szubsztituált amino-csoport — állás közben HY általános képletű vegyületek kilépésével 1 általános képletű vegyületekké alakulnak, vagy c) a racém vagy optikailag aktív IV általános képletű piridoj 1,2-ajpirimidin-származékokat- mely képletben 173438
