173391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metoxi-benzamid-származékok előállítására
27 173391 28 ban fellépő depressziós és pszichopatalogikus zavarok kezelésénél, tovább: b) nagyobb adagokban jól használható pszichotikus bántalmak, így súlyos viselkedésbeli zavarok, lidérces képzelődés és neurózis kezelésénél. Az (I) általános képletű vegyületek használhatók általában pszichotrópiás gyógyszerekként különböző pszichoszomatikus bántalmak, például nyombélfekély, migrén, szédülés, esetén jelentkező szorongások, különösen idősebb korban fellépő depreszsziós és pszichopatalogikus zavarok kezelésénél, valamint pszichotikus bántalmak, így súlyos viselkedési zavarok, lidérces képzelődés és neurózis kezelésénél. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is, amely abban áll, hogy a találmány szerinti vegyületeket olyan vivőanyagokkal egyesítjük, amelyek orális, endorektális vagy parenterális beadásukat lehetővé teszik. Ezek a gyógyszerkészítmények olyan más gyógyszerészeti anyagokat is tartalmazhatnak, amelyek az (I) általános képletű vegyületekkel gyógyszerészetileg és terápiásán összeférnek. Orális beadásra bármely, erre a célra szokásosan alkalmazott elkészítési formát, így tablettát, drazsét, gélt, kapszulát, pilulát, oldatot és iható szuszpenziót használhatunk. Az adagolási egység az (I) általános képletű vegyületből 5—200 mg-ot tartalmaz, a napi adag pedig 10 mg és 400 mg között mozog. Endorektális beadásra 10-200 mg (I) általános képletű vegyületet tartalmazó kúpok készíthetők és a nap 24 órájában 1-3 alkalommal adhatók be a betegnek. Parenterális beadásra befecskendezhető vizes vagy pufferolt oldatok használhatók, amelyek előre vagy a felhasználáskor készíthetők. Az adagolási egység hatóanyagtartalma 5—100 mg lehet, a napi adag pedig 5 és 300 mg között változhat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-metoxi-benzamid-származékok, ezek racemátjai, optikai izomerjei, és gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott addíciós sói — e képletben n 1 vagy 2 értékű egész számot jelent, R] valamely (x) általános képletű cikloalkilalkil-csoportot vagy egy (y) általános képletű fenilalkil-csoportot képvisel, ahol m legalább 2 és legfeljebb 5 értékű egész szám, A valamely 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilénlánc, R, hidrogénatom, halogénatom, különösen fluor- vagy klóratom, trifluormetil-csoport, valamely 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, továbbá egy -CH2-CH2-CN, egy CHs€-CH7-, c6h5 egy C6H5/CH-, vagy egy (z) képletű csoport, R2 klóratomot, —S02Rs általános képletű csoportot, ahol Rs valamely 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy egy-S02NR6R7 általános képletű csoportot jelent, ahol R6 és R7 egymással megegyező vagy egymástól eltérő, és egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport lehet, és Rj hidrogénatomot vagy valamely 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű helyettesített amint egy (II) általános képletű 2-metoxi-benzoesav-halogeniddel - e képletekben n, Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, X pedig halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom — reagáltatunk, és olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, a többi szubsztituens jelentése pedig a fenti, amennyiben R3 jelentése a kiindulási vegyületben hidrogénatom, a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben alkilezzük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk, és/vagy a racemátként kapott (I) általános képletű vegyületeket egyes optikai izomerekké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1975. december 17.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, és gyógyászatilag elfogadható savakkal alkotott addíciós sói — e képletben n 1 vagy 2 értékű egész számot jelent, R, valamely (x) általános képletű cikloalkilalkil-csoportot vagy egy (y) általános képletű fenilalkil-csoportot képvisel, ahol m legalább 2 és legfeljebb 5 értékű egész szám, A valamely 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilénlánc, R4 hidrogénatom, halogénatom, különösen fluor- vagy klóratom, trifluormetil-csoport, valamely 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, R2 klóratomot,-S02R5 általános képletű csoportot, ahol Rs valamely 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy egy —S02NR6R7 általános képletű csoportot jelent, ahol R6 és R7 egymással megegyező vagy egymástól eltérő, és egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport lehet, és R3 hidrogénatomot vagy valamely 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű amint egy (II) általános képletű helyettesített 2-metoxi■benzoesav-halogeniddel - e képletekben n, Rí, R2 és R3 jelentése a fenti, X pedig halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom — reagáltatunk, és olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 jelentése 1—4 szénatomos 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
