173384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienotienil-karbamid-fenil alkánsavak és származékaik előállítására
23 173384 24 képletű nitrilt- ebben a képletben R és A—CO— a fenti jelentésűek -, előnyösen sav vagy bázis jelenlétében visszafolyatás közben forralva, hidrolizálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot, R hidroxilcsoportot jelent, és A-CO- a fenti jelentésű, és a benzolgyűrűn a 3- as helyzetben van, egy VII általános képletű disavat — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és HOC(O)—A— 5-karboxi-2-tieno[ 2,3-b jtienil- vagy 5- -karboxi-2-tieno[3,2-b]tienil-csoportot jelent-, előnyösen szerves oldószerben réz jelenlétében melegítve, részlegesen dekarboxilezünk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Rí hidroxilcsoportot jelent, és A-CO- a fenti jelentésű és a benzolgyűrűn a 4- es helyzetben van, egy XIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és A—CO— a fenti jelentésűek, és Z ciano-, acetil- vagy etoxikarbonilcsoportot jelent-, előnyösen vízben vagy szerves oldószerben bázis vagy sav jelenlétében melegítve, hidrolizálunk és dekarboxilezünk, illetve tömény lúggal dezacetilezünk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és A—CO— a fenti jelentésű és a benzolgyűrűn a 3-as vagy 4-es helyzet-5 ben van, és R! di-(l —4 szénatomos)-alkilamino-(l-4 szénatomos)-aikoxicsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R és A—CO— a fenti jelentésűek, és R! hidroxilcsoportot jelent, észterezünk, előnyösen az I általános képletű 10 sav alkálifém- vagy ammóniumsóját a megfelelő halogeniddel reagáltatjuk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és A—CO— a fenti 15 jelentésű és a benzolgyűrűn a 3-as vagy 4-es helyzetben van, és R, di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-(l-4 szénatomosj-alkilamino-csoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R és A—CO— a fenti jelentésűek, és R! hidroxilcsopor- 20 tot jelent, amidálunk, előnyösen N,N’-karbonildiimidazol vagy diciklohexilkarbodiimid jelenlétében dialkilaminoalkilaminnal majd a bármelyik eljárásváltozattal kapott terméket kívánt esetben optikai izomerjeire szétválasztjuk és/vagy kívánt esetben fémsójává, nitro- 25 géntartalmú bázissal vagy savval alkotott addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 16.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel, a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7943.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12