173383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karboxamido-tiazol-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 173383 4- táblázat Vegyület (példa sz.) Dózis »glkg^SSL natosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (11) általános képletű vegyületekbó'l indulunk ki, ahol A halogénatomot és Rt 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és olyan (III) általános képletű reagenseket használunk fel, ahol R2 hidrogénatomot, R3 pedig 8 2. 1 13 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot 2 31 jelent. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 10 25 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-(N-hidroxi-karboxami-1 14 10 do)-tiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy vala2 15 mely (II) általános képletű vegyületet, aholR] metil-5 24-csoportot jelent és A jelentése az 1. igénypontban megadott, hidroxilaminnal vagy egy hidroxilamin-só-A 4. táblázat adatai azt igazolják, hogy a 2. és a 3. példa szerint előállított vegyület jelentős vnércukorszint-csökkentő hatással rendelkezik-Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű karboxamido-tiazol-származékok — ahol Rí, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy olyan (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése a fenti és A halogénatomot jelent, egy (III) általános képletű vegyülettel vagy annak savaddíciós sójával rcagáltatunk — ahol R2 és R3 jelentése a fenti - vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent és R2 és R3 jelentése hidrogénatom, egy olyan (II) általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport és A metoxi- vagy etoxi-csoportot jelent, hidroxilaminnal, vagy egy hidroxilamin-sóval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (U) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol A halogénatomot és Ri 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás fogával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 15 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-(N-metoxi-karboxamido)-tiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2-metil-5-halogénkarbonil-tiazolt O-metil-hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. 2o február 28.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-5-(N-metoxi-N-metil-karboxamido)-tiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2-metil-5-halogénkarbonil-tiazolt 0,N-dimetil-25 -hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. december 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (0 általános képletű vegyületet — 30 ahol R,, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze, és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 35 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metil-5-(N-hidroxi-karboxamido)-tiazolt használunk fel. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metil-5-(N-metoxi-karboxamido)-tiazolt használunk fel. (Elsőbbsége: 1975. február 28.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metil-45 -5-(N-metoxi-N-metil-karboxamido)-tiazolt használunk fel. (Elsőbbsége: 1975. december 24.) 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7943.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
