173333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás röntgenkontrasztanyagként használható trijódbenzolszármazékok előállítására
7 173333 8 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű polijódbenzolszármazékok, valamint metil- és etilésztereik és gyógyászati szempontból elfogadható bázisokkal képzett sóik előállítására, ahol R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilvagy hidroxialkil-csoportot, R2 1 -4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot jelent, A jelentése (1) általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom vagy egy (2) általános képletű csoport, mely utóbbiban Rs és R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 Szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, vagy R3 jelentése egy -NR8-COR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, a értéke 0 vagy 1, n értéke 1 és 5 közötti egész szám, és R4 jelentése hidrogénatom vagy egy 1 -4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű kettős savkloridot, ahol R! jelentése a fenti és B jelentése hidrogénatom vagy egy —COR2 képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti, egy A—NH2 általános képletű aminnal, ahol A jelentése a fenti, reagáltatunk, és abban az esetben, ha B jelentése hidrogénatom, a kapott vegyületet az Cl-COR2 általános képletű savkloriddal vagy egy (RjCO^O általános képletű savanhidriddel, melyekben R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, és adott esetben elszappanosítjuk az esetleg jelenlevő hidroxil-csoportokon a CI-COR2 általános képletű savkloriddal való reakció során kialakult észter-csoportokat, majd adott esetben a kapott terméket N-alkilezzük, N-hidroxialkilezzük vagy sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, valamint metil- és etilésztereik vagy gyógyászati szempontból elfogadható bázisokkal képzett sóik előállítására, ahol 5 R[ jelentése hidrogénatom, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, A jelentése egy (3) általános képletű csoport - mely megfelel egy olyan (1) általános képletű csoportnak, melyben - a - jelentése 0 - amelyben 10 R3 jelentése hidrogénatom, vagy egy (2) általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatomot, R6 1 —4 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot jelent, 15 vagy egy -NR8—COR7 általános képletű csoport, ahol R7 1 -4 szénatomos alkil-csoportot, Rg hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoportot jelent, 20 n értéke 1 és 5 közötti egész szám és R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű kettős savkloridot, ahol R! jelentése a fenti, és B jelentése 25 hidrogénatom vagy egy —COR2 képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti, egy A-NH2 általános képletű aminnal, ahol A jelentése a fenti, reagáltatunk, és abban az esetben, ha B hidrogénatomot jelent, a kapott vegyületet egy CI-COR2 képletű savkloriddal 30 vagy egy (R2 CO)2 O képletű savanhidriddel, ahol R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, és adott esetben elszappanosítjuk az esetleg jelenlevő hidroxil-csoportokon a Cl—COR2 képletű savkloriddal való reakció közben kialakult észter-csoportokat, majd adott esetben a 35 kapott terméket N-alkilezzük, N-hidroxialkilezzük vagy sóvá alakítjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezési reakciót vagy reakciókat egy poláris oldószerben, 15 40 °C és 100 JC közötti hőmérsékleten, egy savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3 rajz, 11 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7938.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
