173308. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-propanol-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására
23 173308 24 R jelentése kisszénatomszámú alkil-merkapto-alkilcsoport, Rí és R2 jelentése hidrogénatom - és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet valamely Z-R III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti, Y egy savi csoportot, így egy hidrogénhalogenid vagy egy szulfonsav maradékát jelenti, Z aminocsoportot képvisel, X jelentése /CH-A csoport, ahol A hidroxilcsoportot jelent, vagy az Y-nal együtt oxigénatom is lehet, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí és R2 jelentése a fenti és R alkil-merkapto-alkil-csoportot jelent, valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fenti, B 2—6 szénatomos alkiléncsoportot és X’ /CHOH csoportot jelent — valamely HS-Rs VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R5 kisszénatomszámú alkilcsoportot jelent, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületeket farmakológiailag elfogadható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. november 16.) 3. Eljárás az I általános képletű amino-propanolszármazékok — ahol R jelentése kisszénatomszámú alkil-merkapto-alkilcsoport, Rí jelentése kisszénatomszámú alkil-, hidroxi-alkil-, pivaloil-oxi-alkil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-karbonil-, karboxilcsoport vagy -CONR3R4 csoport - ahol R3 és R4 azonos vagy különböző, és jelentése hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport —, R2 jelentése hidrogénatom — és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet valamely Z-R III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti, Y egy savi csoportot, így egy hidrogénhalogenid vagy egy szulfonsav maradékát jelenti, Z aminocsoportot képvisel és X jelentése /CH—A csoport, ahol A hidroxilcsoportot jelent, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, és R2 jelentése a fenti és R alkil-merkapto-alkil-csoportot jelent, valamely VI általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése a fenti, B 2—6 szénatomos alkiléncsoportot és X /CH-OH csoportot jelent - valamely HS-Rs VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R5 kisszénatomszámú alkilcsoportot jelent, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületeket farmakológiailag elfogadható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. június 27.) 12 4. Eljárás az I általános képletű amino-propanolszármazékok — ahol R rövidszénláncú alkil- vagy cikloalkilcsoport, Rj pivaloil-oxi-alkil-csoport, R2 hidrogénatom, és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet valamely Z-R III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R, Rí és R2 jelentése a fenti, Y és Z szubsztituensek egyike aminocsoportot, másika pedig egy savi csoportot, így hidrogénhalogenid vagy egy szulfonsav maradékát jelenti és X jelentése ^ CH-A csoport, ahol A hidroxilcsoportot jelent, vagy az Y-nal együtt oxigénatom is lehet, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése a fenti és Rí és/vagy R2 pivaloil-oxi-alkil-csoportot jelent, valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti, X’ y CHOH csoportot jelent, Rj jelentése hidroxialkilcsoport és R2 jelentése megegyezik R2 jelentésével-pivalinsawal, vagy annak reakcióképes származékával reagáltatunk, és adott esetben a kapott I általános képletű vegyületeket farmakológiailag elfogadható sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. február 11.) 5. Eljárás az I általános képletű amino-propanolszármazékok - ahol R kisszénatomszámú, legalább két szénatomos alkilcsoportot, cikloalkil- vagy alkil merkapto-alkilcsoport, Rj hidrogénatom, R2 kisszénatomszámú alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy pivaloil-oxi-metilcsoport — és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet valamely Z-R III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R, R 1 és R2 jelentése a fenti, Y egy savi csoportot, így egy hidrogénhalogenid vagy egy szulfonsav maradékát jelenti, X jelentése^ CH-A csoport, ahol A hidroxilcsoportot jelent, vagy az Y-nal együtt oxigénatom is lehet, Z jelentése aminocsport és b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol Rí és R2 jelentése a fenti és R alkil-merkapto-alkil-csoportot jelent, valamely VI általános képletű vegyületet - ahol Rj és R2 jelentése a fenti, B 2—6 szénatomos alkiléncsoportot és X’^ CHOH csoportot jelent - valamely HS-Rs VII általános képletű vegyülettel — ahol Rs kisszénatomszámú alkilcsoportot jelent - reagáltatunk, vagy c) olyan I áltlános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése a fenti és R2 és/vagy Rj 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50 65
