173220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(benzazolil-alkil)-piperidin származékok előállítására
173220 14 szuszpenzió, teás- vagy evőkanálnyi mennyiségben beadandó folyadék stb. Egy dózisegység rendszerint mintegy 0,25 mg és 100 mg, előnyösen mintegy 1 mg és 150 mg közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmaz. Az alábbiakban állatoknak és embereknek beadható, jellegzetes gyógyászati készítményekre adunk náhány példát. 13 Orálisan beadható cseppek Az alábbi komponensekből 50 liter olyan, orálisan cseppek formájában beadható folyadék állítható elő, amely milliliterenként 10 mg 5-klór-l- {l-[3-(2,3-dihiro-2-oxô-1 H-benzimidazol-1 -íl-)-propil H-piperidiniPj-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-ont tartalmaz. Komponens Mennyiség hatóanyag 500 mg 2-hidroxi-propánsav 0,5 liter szacharin-nátriumsó 1750 g kakaó-ízanyag 2,5 liter tisztított víz 2,5 liter polietilénglikol 50 literhez szükséges mennyiség A hatóanyagot feloldjuk a 2-hídroxi-propánsav ás 1,5 liter polietilénglikol 60—80 °C hőmérsékletű elegyében, majd a kapott oldatot 30-40 °C-ra hű tjük, hozzáadunk 35 liter polietilénglikolt és keveréssel alaposan homogenizáljuk. A keverékhez ezután hozzáadjuk a szacharin-nátriumsó 2,5 liter tisztított vízzel készített oldatát, majd keverés közben beadagoljuk a kakaó-ízanyagot és végül a kívánt térfogatot polietilénglikollal beállítjuk. Az így kapott oldatot ezután alkalmas tárolóedényekbe töltjük. Injektálható oldat Az alábbi komponensekből 20 liter olyan, pamvü rálisan beadható oldat készíthető, amely milliliterenként hatóanyagként 2 mg 5-klór-l-{l-[3-(2,3-dihidro-2-oxo-1 H-benzimidazol-1 -il)propil]-4-piperidinil} -1,3- dihidro-2H-benzimidazol-2-ont tartalmaz. Komponens Mennyiség g-ban hatóanyag 40 2,3-dihidroxi-butándikarbonsav 20 4-hidroxi-benzoesav-metilészter 36 4-hidroxi-benzoesav-propilészter 4 injekciókészítéshez alkalmas víz 20 Üterhez szükséges mennyiség Először mintegy 10 liter forrásban lévő vízben a 4-hidroxi-benzoesav-metilésztert és -propilésztert feloldjuk, majd a kapott oldatot közel 50 °C-ra hűtjük és ezután keverés közben először a 2,3-dihidroxi-butándikarbonsavat, majd a hatóanyagot adjuk az oldathoz. Ezt követően az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük és térfogatát vízzel a kívánt értékre beállítjuk. Az oldatot ezután szűréssel sterilizáljuk (lásd az USA Gyógyszerkönyve XVII. kötetének 811. oldalán) és steril tárolóedényekbe töltjük. Orálisan beadható oldat Az alábbi komponensek összekeverésével 20 liter olyan, orálisan beadható oldatot készíthetünk, amely teáskanálnyi mennyiségben (5 milliliter) hatóanyagként 5 mg 5-klór-l-{l-[3-(2,3-dihidro-2-oxo-lH- benzimidazol-1 -ü)-propil j-4-piperidinil}. -1,3-dihidro- 2H-benzimidazol-2-ont tartalmaz. Komponens Mennyiség hatóanyag 20 g 2.3- dihidroxi-butándikarbonsav 10 g szacharin-nátriumsó 40 g 1.2.3- propántriol 12 liter 70%-os szorbitoldat 3 liter 4-hidroxi-benzoesav-metilészter 9 g 4-hidroxi-benzoesav-propilészter 1 g málna-eszencia 2 ml piszke-eszencia 2 ml tisztított víz 20 literhez szükséges mennyiség 4 liter forrásban lévő tisztított vízben a 4-hidroxibenzoesav-metilésztert és -propüésztert feloldjuk, majd az így kapott oldatból 3 literben először a 2,3-dihidroxi-butándikarbonsavat, majd ezután a hatóanyagot oldjuk fel. Az utóbb kapott oldatot ezután egyesítjük az eiőbb visszamaradt 1 liternyi oldattal, majd a keverékhez hozzáadjuk az 1,2,3-propántriolt és a szorbitoldatot. A szacharin-nátriumsót feloldjuk 0,5 liter vízben, majd a kapott oldathoz hozzáadjuk a málna- és piszke-eszenciát. Az így kapott oldatot hozzáadjuk az előbbi keverékhez, majd az elegy térfogatát végül vízzel beállítjuk és az így kapott oldatot alkalmas tárolóedényekbe töltjük. Fílmtx vonás ú tabletta Az alábbi komponensekből 10000 sajtolt tablettát készíthetünk, amelyek mindegyike hatóanyagként 10 mg 5-klór-l-{l-[3-(2,3-dihidro-2-oxo-lH-benzimidazol-l-il)-propil]-4-piperidinil5- -1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-ont tartalmaz. Tabletta mag: Komponens Mennyiség hatóanyag 100 g laktóz 570 g keményítő 200 g polivinüpirrolidon (kollidon K 90) 10 g mikrokristályos cellulóz (Avicel) 100 g nátrium-dodecil-szulfát 5 g hidrogénezett növényolaj (Sterotex) 15 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
