173220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(benzazolil-alkil)-piperidin származékok előállítására
37 173220 XXXVIII általános képletű csoport — ahol R10 hidrogén- vagy halogénatomot és R9 hidrogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent -, valamint gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általá- 5 nos képletű vegyületet — ahol n és m értéke azonosan egy, R1, R2, R3 jelentése a tárgyi körben megadott, B1 —N(L)-CO— kétvegyértékű csoportot jelent, melyben L jelentése a tárgyi körben megadott, míg X reakcióképes észtercsoportot, előnyösen alkil- vagy 10 arilszulfoniloxi-csoportot, vagy halogénatomot jelent - valamely III általános képletű vegyülettel — ahol az -NA általános képletű csoport jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk egy szerves oldószerben, és kívánt esetben egy így kapott terméket 15 megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatüag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. július 21.) 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-klór-l-{l-[3- 20 -(1,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol-l -il)-propü]-4-piperidinü} -l,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on, valamint gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sói előáüítására, azzal jellemezve, hogy 1 -(3-klór-propil)-1,3- -dihidro-2H-benzimidazol-2-ont 5-klór-l,3-dihidro-l- 25 -(4-piperidinü)-2H-benzimidazol-2-onnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet megfelelő savval gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 21.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-[3-(l ,3-dihidro-2-oxo-2H-benzimidazol-l-il)-propü]-l-(4-fluor-fenü)-l,3,8-triaza-spiro(4,5)dekán-4-on és gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(3-klór-propU)-l,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-ont 1 -(4-fluor-fenü)-l ,3,8-triaza-spiro (4,5)dekán-4-onnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet megfelelő savval gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az l általános képletű vegyületeket - ahol R1, R2, R3, B, m, n és az —NA általános képletű csoport jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójukat tartalmazó, antiemetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jeüemezve, hogy valamely 1 általános képletű vegyületet vagy gyógyászatüag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. május 17.) 38 18 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7931.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 19
