173117. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(polialkoxi-fenil)-2-pirrolidon-származékok előállítására
7 173117 8 til-formamidban keverés közben, 0 UC hőmérsékleten 0,5 g nátrium-hidridet (50 %-os) adunk. A hidrogénfejlődés megszűnése után a reakcióelegyhez 1,27 g benzil-kloridot csepegtetünk és az elegyet 16 óra hosszat szobahőmérsékleten keverjük. Ezután az oldószert vákuumban bepároljuk és a szokásos módon 5 etil-acetáttal feldolgozzuk. Az eljárással 1,58 g 4-(3,4- dimetoxi-fenü)-2-pirrolidon-l-karbonsav-N-benziI-metil-amidot kapunk. Olvadáspont: 76-78 °C (etilacetát-diizopropfléter). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (la) általános képletű új 4-(polialkoxi-fenfl)-2-pirrolidon-származékok előállítására, ahol a 15 képletben Ri es Rj jelentése azonos vagy eltérő, éspedig 1-5 szénatomos alkücsoport vagy 5 vagy 6 szénatomos cikloalkil csoport, 20 r5 jelentése 1-5 szénatomos —O-alkil legfeljebb 8 szénatomos —O-aril vagy legfeljebb 8 szénatomos —0— aralkil-csoport, -NH2, NH-alkil-, NH-aril-, -NH-aralkü, -N-dialkiI, -N-diaril vagy 2b alkil — Ny -csoport,emellett az alkilcsoportok legfel^ aralkil jebb 5 szénatomosak, az aril és aralkilcsoportok legfeljebb 8 szénatomosak, azzal jellemezve, hogy 30 valamely (II) általános képletű 4-{polialkoxi-fenil)- 2-pirrolidont, ahol R', és R’í jelentése megegyezik Rí és R2 jelentésével, vagy hidrogénatom, egy megfelelő reakcióképes savszár- 35 mazékkal acilezünk és adott esetben a szabad NH2- csoportot valamely alkil-, aralkil-, vagy arilhalogeniddel nátriumhidrid jelenlétében alldlezzük, aralkilezzük, vagy arilezzük és/vagy az Rj illetve R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet alkil- vagy 40 cikioalkil-származékká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3)4-dimetoxi-fenil)-2-pin'olidon-l -karbonsav-etil-észter- előállítására, azzal jellemezve, hogy ki i n d ulóany ágként 4<3,4-dimet oxi -fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-1 -karbonsav-benzil-észter előállására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-l -karbonsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-l-karbonsav-metil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy ki in d ulóany ágként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidonl-karbonsavizopropü-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerül ti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-l-karbonsav-fenü-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidont alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-l -karbonsav-N-benzil-metil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-pirrolidon-1 -karbonsav- metil-l-amidot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (la) általános képletű vegyületből, ahol R!, R2 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott, enterális vagy parenterális felhasználásra, szokásos hordozóanyagokkal kombinálva ismert módon gyógyszerkészítményeket készítünk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 790082, OTH, Budapest
