173109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolobenzodiazepin-származékok előállítására
25 173109 26 savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk vagy egy VIII általános képletű aminvegyülettel - ahol R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük egyidejűleg metilcsoporttól eltérő' - transzaminálunk, és egy így kapott Ic általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítunk, vagy b) R3 helyettesítőként metilcsoportot hordozó 1 általános képletű vegyületek — ahol R1 R2, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott -, vagyis az I általános képletű vegyületek szükebb csoportját alkotó Id általános képletű vegyületek előállítására valamely V általános képletű vegyület — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a VII képletű NN-dimetil-acetamiddal reagáltatunk, majd egy kapott, az I illetve Id általános képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános képletű vegyületet - ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — kívánt esetben megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk vagy egy VIII általános képletű aminvegyülettel — ahol R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük egyidejűleg metilcsoporttól eltérő — transzminálunk, és kívánt esetben egy így kapott Id általános képletet savaddiciós sójává alakítunk, és kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott, R4 és R5 helyén piperazin-l-ilcsoportot hordozó Ic vagy: Id általános képletű vegyületet egy R6-Hal általános képletű vegyülettel — ahol R® jelentése a tárgyi körben megadott azzal a megkötéssel, dialkilfoszfinilalkilcsoporttól jelentése eltérő, Hal pedig halogénatomot jelent — vagy, amennyiben R6 jelentése dialkilfoszfinilalkilcsoport, a megfelelő dialkilhalogénalkil-foszfinoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. február 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 és R® együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 4-dialkilfoszfinilalkil-piperazin-1-ilcsoportot alkotnak, továbbá R1, és R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemzeve, hogy valamely R4 és R5 helyén piperazin-1-il-csoportot hordozó Ic vagy Id általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - egy halogénalkil-dialkil-foszfinoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. november 3.) 3. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport vagy trifluormetilcsoport, R2 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, és helyzete a fenilgyűrűn változhat, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R4 és R® jelentése hidrogénatom. 1—5 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-, alkilrészükben 1—5 szénatomot tartalmazó aminoalkil- vagy monovagy dialkilamínoalkíl-, feni-, naftil- vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy R4 és R® együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, telített, adott esetben a nitrogénatomon kívül egy további nitrogén-, kén vagy oxigénatomot tartalmazó és adott esetben a második nitrogénatomon R6 csoporttal helyettesített, 5- vagy 6-tagú heterociklosos csoportot (ahol R6 jelentése 1-5 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—5 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-, alkilrészeiben 1-5 szénatomot tartalmazó dialkilfoszfinilalkil-, cikloalkilrészében 3—6 szénatomot és alkilrészében 1-5 szénatomot tartalmazó cikloalkilalkil-, 2-5 szénatomot tartalmazó alkenil-, fenil-, vagy naftilcsoport) vagy 4-0’-fenil-4’-oxo-5’-imidazolinilj-piperidin-1 -ilcsoportot alkotnak-, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R3 helyettesítőként hidrogénatomot hordozó 1 általános képletű vegyületek - ahol R1, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott —, vagyis az 1 általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Ic általános képletű vegyületek előállítására valamely V általános képletű vegyületet - ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely VI általános képletű dimetilformamid-acetállal - ahol Alk 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, majd egy kapott, az I illetve Ic általános képletű vegyületek körébe tartozó la általános képletű 8-R1 -2-(dimetilaminometilén)-6-(R2-fenil)-l,2-dihidro-4H-imidazo[l ,2-a] \[l,4]benzodiazepin-l-on-származékot — ahol R* és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kívánt esetben megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk vagy egy VIII általános képletű aminvegyülettel - ahol R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük egyidejűleg metilcsoporttól eltérő - transzaminálunk, és egy így kapott Ic általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítunk, vagy b) R3 helyettesítőként metilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületek — ahol R1, R2, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott —, vagyis az 1 általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó Id általános képletű vegyületek előállítására valamely V általános képletű vegyületet - ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a VII képletű N,N-dimetil-acetamiddal reagáltatunk, majd egy kapott, az I illetve Id általános képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 jelentése a legelőször megadott - kívánt esetben megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag. elfogadható savaddiciós sójává alakítunk vagy egy VIII általános képletű aminvegyülettel - ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy jelentésük egyidejűleg metilcsoporttól eltérő — transzaminálunk, és kívánt esetben egy így kapott Id általános képletű vegyületet savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. február 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport vagy trifluormetilcsoport, R2 hidrogénatomot vagy halogénatomot jeient. és helyzete a fenilgyűrűn változhat, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R4 és R ^jelentése hidrogénatom, 1 -5 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-5 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-, alkilrészükben 1-5 szénatomot tartalmazó aminoalkil- vagy mono- vagy dialkilaminoalkil-, fenil-, naftil- vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
