173105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-nitro-9-dialkil-aminoizoalkilamino-akridinek és sóik előállítására
g 173105 10 sóját, a reakrióelegyet 50 °C és 120 °C közötti hőmérsékletre melegítjük, majd — adott esetben hűtés után — egy apoláris, vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel kezeljük az így kapott elegyet egy alkálifém-hidroxid vizes oldatával meglúgosítjuk, és a szabad bázisként kapott (I) általános képletű 1 -nitro-9- 5 dialkilaminoizoalkilamino-akridint illetve az azt tartalmazó réteget elkülönítjük, szárítjuk, adott esetben kristályosítjuk, majd kívánt esetben ai) ásványi savval alkotott sójává, előnyösen hidrokloriddá, hidrobromiddá vagy szulfáttá vagy 10 szerves savval alkotott sójává, előnyösen laktáttá, nitráttá vagy szukdnáttá alakítjuk, vagy a2) hidrogénklorid dietiléteres oldatával megsavanyítjuk, majd szerves oldószerek elegyéből kristályosítjuk, a dihidrokloridsót vagy 15 b) l-nitro-9-fenoxi-akridint vagy ennek egy sóját fenollal és egy dialkiimino-izoalkUaminnal vagy ennek valamilyen sójával elegyítünk, a kapott keveréket 80 °C és 120 °C közötti hőmérsékletre melegítjük, majd szobahőmérsékletre hűtjük és egy vízzel nem 20 elegyedő szerves oldószerrel hígítjuk, ezután káliumkarbonát vizes oldatával meglugositjuk, és a szabad bázisként kapott (I) általános képletű l-nitro-9-dialkilaminoizoalkilamino-akridint egy szerves oldószerrel extraháljuk, majd szárítjuk, adott esetben kristályosítjuk, ezután kívánt esetben bi) ásványi savval alkotott sójává, előnyösen hidrokloriddá, hidrobromiddá vagy szulfáttá vagy szerves savval alkotott, sójává, előnyösen laktáttá, szukcináttá vagy citráttá alakítjuk, vagy b2) hidrogén-klorid dietiléteres oldatával megsavanyítjuk, majd egy szerves oldószerből a dihidrokloridsót átkristályosítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése fi) általános képletű vegyületeket — ahol R1 és R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek és jelentésük mindig eltérő, R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilcsoport, és n értéke O vagy 2- és/vagy gyógyászatiig elfogadható sóikat tartalmazó, daganatelleni hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet és/vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó iaz igazgatója 790070, OTH, Budapest
