173057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,4-triszubsztituált-4-fenil-piperidinek előállítására
33 173057 34 tetrahidropiridin-származékot — ahol R[', R2. R3 és R4 jelentése a 2. igénypont szerinti — jégecetben, szénre lecsapott palládium jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek transz-izomerjének előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 11 általános képletű tetrahidropiridin-származékot — ahol R,', R2, R„ R4, Y és p jelentése a 2. igénypont szerinti — etil-alkoholban, platina-oxid jelenlétében hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 6.) 5. A 2. igényponté eljárás-változatának foganatosítási módja cisz-1,3-dimetil-4-n-propil-4-(3-hidroxi-fenil)-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3-dimetil-4-n-propil-4(3-hidroxi-fenil)-l,4,5,6-tetrahidropiridint hidrogénnel reagáltatunk palládiumszén-katalizátor jelenlétében. (Elsőbbsége: 1974. szeptemberé.) 6. Az 1. igénypont b) eljárás-változatának foganatosítási módja transz-l-(2-benzoil-etil)-3,4-dimetil-4-(3- -hidroxi-fenil)-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy l,3,4-trimetil-4-(3-hidroxi-fenil)-l,4,5,ó-tetrahidropiridint nátriumbórhidriddel reagáltatunk, a keletkezett vegyületet klórhangyasav-fenilészterrel reagáltatva demetilezzük, majd káliumhidroxiddal kezeljük, végül az így kapott vegyületet (2-benzoil-etil)-trimctil-ammónium-jodiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1975. szeptember 5.) 7. A 2. igénypont b) eljárás-változatának foganatosí- 5 tási módja transz-l-(ciklopropil-metil)-3.4-dimetil-4-fcnil-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,3.4 -trimetil-4-fenil-l,4,5,6-tetrahidropiridint nátriumbórhidriddel reagáltatunk, az így kapott vegyületet klórhangyasav-fenilészterrel reagáltatva demetilezzük, majd 10 nátriumhidroxiddal kezeljük, és az így kapott vegyületet ciklopropil-metil-jodiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1974. szeptemberé.) 8. A 2. igénypont b) eljárás-változatának foganatosítási módja transz-l-(ciklopropil-metil)-3.4-dimetil-4-(3-15 -hidroxi-fenil)-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy az l,3,4-trimetil-4-(3-metoxi-fenil)-l,4,5,ő-tetrahidropiridint nátriumbórhidriddel reagáltatjuk, a keletkezett vegyületet klórhangyasav-fenilészterrelreagáltatva demetilezzük, majd káliumhidroxiddal reagáltatjuk, az így kapott vegyületet ciklopropil-metil-jodiddal reagáltatjuk, végül a metoxi-fenil-csoportot vizes hidrogénbromid-oldattal reagáltatva lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember ő.) 20 2 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.7920.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 17
