173005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-7-amino-cef-3-ém-4-karbonsavak alkiloxim származékok előállítására
9 173005 10 Ezek a tulajdonságok alkalmassá teszik a gyógyszerészetileg elfogadható termékeket gyógyszerkészítmények hatóanyagaként történő alkalmazására, amelyeket szenzitív mikrobák által okozott betegségek kezelésére használnak. Külö- 5 nősen alkalmasak ezek a termékek staphylococcusok által okozott fertőzések, így staphylococcusos sepsis, rosszindulatú arc vagy bőrbetegségek gyógyítására, amelyeket a staphylococcusok okoznak, továbbá bőrgyulladás, fertőző vagy gennyes 10 nyálkahártyasérülések, furunkulus, gennyes kötőszövetgyulladás, orbánc, elsődleges vagy influenza utáni staphylococcusos fertőzések, bronchopneumonia és tüdőgennyesedések kezelésére. 15 Ezek a gyógyszerészetileg elfogadható termékek gyógyszerekként is használhatók colibacillusok, így Proteus, Klebsiella és Salmonella által okozott fertőzések és más, Gram-negatív baktériumok-okozta betegségek gyógyítására. 20 A gyógyszerészetileg elfogadható (I) általános képletű termékek, ahogy már említettük, gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. E gyógyszerkészítmények legalább egy (I) képletű terméket, főként egy szin-szerkezetű származékot, 25 tartalmaznak hatóanyagként. Ezek közül a készítmények közül különösen azokat említjük meg, amelyek hatóanyagként legalább egy olyan (I) általános képletű gyógyszeré- 30 szetileg elfogadható terméket tartalmaznak, amelyben A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist képvisel. A gyógyszerkészítmények közül elsősorban 35 azokat nevezzük meg, amelyek hatóanyagként legalább egy olyan gyógyszerészetileg elfogadható (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak, amelyben R egy 40-CH2-S-R’ általános képletű csoportot képvisel, ahol R’ valamely 2-4 szénatomos acil-csoportot, 2-metil-l ,3,4- -tiadiazolil-csoportot vagy 1-metil-tetrazolil-csopor- 45 tot jelent, amelyben R valamely 1-5 szénatomos alkil-csoportot vagy 3-5 szénatomos cikloalkil-csoportot jelent, amelyben Rj hidrogénatomot vagy tritil-csoportot, 50 R2 metil-csoportot, R metil- vagy izopropil-csoportot és A hidrogénatomot jelent, különösen pedig olyan (I) általános képletű gyógyszerészetileg elfogadható terméket tartalmaznak, ahol Rí hidrogénatomot, R2 metil-csoportot, R 55 egy-CH2-S-R’ általános képletű csoportot jelent, amelyben R’ 60 acetil-csoportot, 2-metil-l ,3,4-tiadiazolil-csoportot vagy 1-metil-tetrazolil-csoportot képvisel, A pedig hidrogénatomot egy egyenértéknyi alkálifémet, alkáliföldfémet, magnéziumot vagy valamely szerves amino-bázist jelent. Ez utóbbiak közül különösen azokat a termékeket emeljük ki, amelyekben az -OR2 csoport szin-helyzetben van. Különösen azokat a gyógyszerkészítményeket említjük meg, amelyek hatóanyagként legalább egy olyan (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak, ahol Rj hidrogénatomot, R2 metil-csoportot, R egy-CH2-S-R’ csoport, amelyben R’ valamely 2—4 szénatomos acilgyököt jelent és A hidrogénatomot vagy egy egyenértéknyi alkálifémet képvisel, és ezek közül különösen azokat a termékeket foglalják magukban, amelyekben az R2 csoport szin-helyzetben van. Elsősorban azokat a gyógyszerkészítményeket említjük meg, amelyek hatóanyagként a következő termékek közül legalább egyet tartalmaznak. Ezek a hatóanyagok a következők: 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-[( 1 -metiltetrazol-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-[(2-metil-l ,3,4- -tiadiazol-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4- -karbonsav, 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4--karbonsav, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-izopropil-cef-3-em-4--karbonsav, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-metil-cef-3-em-4--karbonsav, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-[( 1 -metiltetrazol-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav, szin-izomer, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-[(2-metil-l ,3,4- -tiadiazol-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4- -karbonsav, szin-izomer, 3-acetiltiometil-7-/[2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3- -em-4-karbonsav, szin-izomer, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-izopropil-cef-3-em-4-karbonsav, szin-izomer, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetü]amino/-3-metil-cef-3-em-4- -karbonsav, szin-izomer, 3-acetiltiometil-7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-cef-3-em-4-karbonsav, amelyet a 6. példában leírt módon állítunk elő, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetil]amino/-3-[(2-metil-1,3,4- -tiadiazol-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó, szin-izomer, 7-/[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetiljamino/-3-[( 1 -metiltetrazol-5 - -il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav-nátriumsó, szin-izomer, 5
