173003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo[3,4-b]izokinolinok előállítására
23 173003 24 cianocsoportot, X2 hidrogén- vagy fluoratomot és X3 hidrogénatomot vagy nitrocsoportot jelent, és Xi, Xj és X3 közül legalább kettő hidrogénatomot képvisel, vagy Xi és X2 együtt metiléndioxi-csoportot alkotnak és X3 hidrogénatomot jelent vagy A 4-piridil-csoportot és Xi, X2 és X3 hidrogénatomot jelent, egy VII általános képletű amint - ebben a képletben A a fenti jelentésű - egy VIII általános képletű sóval reagáltatunk- ebben a képletben X”, X2 és X3 jelentése azonos X!, X2 és X3 fenti jelentésével, Rí klóratomot vagy 1 -4 szénatomos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és A® egy aniont jelent - vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A 3-piridil-csoportot, Xt hidrogén- vagy halogénatomot, dimetilamino- vagy cianocsoportot, X2 hidrogén- vagy fluoratomot és X3 hidrogénatomot jelent és X! vagy X2 egymástól eltérőek és egyikük hidrogénatomot jelent, egy XII általános képletű vegyületet- ebben a képletben A jelentése 3-piridil-csoport, Xj’ és Xj’ egyike nitrocsoportot és a másik hidrogénatomot jelent - redukálunk és az aminocsoportot előnyösen a megfelelő diazovegyületen keresztül halogénatommá, vagy cianocsoporttá, 5 vagy reduktív formilezéssel dimetilamino-csoporttá alakítjuk, és kívánt esetben egy a), b), vagy c) eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. autusztus 6.) 10 3. Eljárás az la képletű l,5,10,10a-tetrahidro-tiazolo[3,4-b]izokinolin, (R)- és (S)-módosulatai, ezek keverékei és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) a Ha képletű 1,2,3,4-tetrahidro- 15 -izokinolint savas"' közegben ciklizáljuk vagy b) 5-amino-izokinolint egy Villa általános képletű sóval reagáltatunk - ebben a képletben R klóratomot vagy 1-4 szénatomos alkiltio- vagy benziltio-csoportot és Ae egy aniont jelent - 20 és kívánt esetben egy a), vagy b) eljárásváltozattal kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1976. május 18.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794139 - Zrínyi Nyomda
