173001. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-cisz-(kis omega-karboxi-alk-2-cisz-en-il)-ciklopentanol-származékok előállítására
173001 8 / 2,3-1,3 ppm (multiplett) CH3-, —CH2-, -CH(19 proton intenzitású). I Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-cisz-(co-karboxi-alk-2-cisz-en-il)-ciklopentanol-származékok — e képletben n= 1—5 közötti egész számot jelent — és io szerves bázisokkal képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a:) a (III) képletű 2-oxabiciklo[3,3,0]oktán-3- -ont valamely redukálószerrel, előnyösen valamely 15 szerves alumíniumhidriddel, célszerűen düzobutil-alumíniumhidriddel redukáljuk, az oldathoz egy vizes só-oldatot adunk, az így kapott (II) képletű 3-hidroxi-2-oxabiciklo[3,3,0]oktánt valamely (IV) általános képletű vegyülettel — e képletben 20 n = 1—5 közötti egész számot, X- halogenidiont jelent — valamely alkálifémhidrid, célszerűen nátrium- vagy káliumhidrid jelenlétében reagáltatjuk, majd a reakcióelegybe vizet adunk, vagy a2) a (II) képletű 3-hidroxi-2-oxabiciklo- 25 [3,3,0]oktánt valamely (IV) általános képletű vegyülettel — e képletben n = 1 —5 közötti egész számot, X halogenidiont jelent - valamely alkálifémhidrid, célszerűen nátrium, vagy káliumhidrid jelenlétében reagáltatjuk, majd a reakcióelegybe 30 vizet adunk, majd kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott (I) általános képletű 2-cisz-( eu -k a r b o xi-alk-2-cisz-en-il)-ciklopentanol-származékot — e képletben n=l-5 közötti egész számot 35 jelent - önmagában ismert módon szerves bázissal képzett sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a2) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 40 redukciót valamely aprotikus oldószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont at) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotikus oldószerként 45 valamely —40 C° alatti dermedéspontú oldószert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont ai) változata, a 2. vagy a 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotikus oldószerként toluolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont aj) változata vagy a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót —10C° alatti, előnyösen -20----40C°-on végezzük. 6. Az 1. igénypont aj) változata vagy a 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukálószert 5-20%-os moláris feleslegben alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont aj) változata vagy a 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve hogy a redukciós reakdóelegyhez vizes só-oldatként vizes alkálifém-tartarát- előnyösen kálium-nátrium-tartarát-oldatot adunk szobahőmérséklet alatti hőfokon, célszerűen 10 C° alatti hőmérsékleten, előnyösen 0-----10 C°-on. 8. Az 1. igénypont a2) vagy a2) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű foszfóniumhalogenidet - e képletben n = l-5 közötti egész számot, X- halogenidiont jelent - feleslegben alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont ai) vagy a2) változata vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű foszfóniumhalogenidet — e képletben n = 1 -5 közötti egész számot, X- halogenidiont jelent — 2,5-3,5-szörös moláris feleslegben alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont a2 ) vagy a2) változata, a 8. vagy a 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkálifém-hidridet, kettőnél több, előnyösen 5-7-szeres moláris feleslegben alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont at) vagy a2) változata vagy a 8—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C° fölötti, előnyösen 20—25 C°-on végezzük. 12. Az 1. igénypont ai) vagy a2) változata vagy a 8—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. 13. Az 1. igénypont aj) vagy a2) változata vagy a 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilszulfoxidot alkalmazunk. 1 lapon 4 képletrajz 4 A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794139 - Zrínyi Nyomda
