172994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
11 172994 12 5. példa Szabadalmi igénypontok: 2% hatóanyagot tartalmazó krém Hatóanyag 2,0 glicerinmonosztearát 10,0 cetilalkohol 5,0 polietilénglikol-400-sztearát 10,0 poUetilénglikol-szorbitánmonosztearát 10,0 propilénglikol 6,0 p-hidroxibenzoesav--metilészter 0,2 ionmentesített víz ad 100,0 Előállítás A finoman elporított hatóanyagot propilénglikolban szuszpendáljuk, és a szuszpenziót belekeverjük a glicerinmonosztearát, cetilalkohol, polietilénglikol- 400-sztearát és polietilénglikol-szorbitánmonosztearát 60 C° hőmérsékletre melegített olvadékába. Ebben az elegyben emulgeáljuk a p-hidroxibenzoesav-metilészter 70 C° hőmérsékletű vizes oldatát. Lehűlés után a krémet kolloidmalomban homogenizáljuk, és tubusokba töltjük. 6. példa 2% hatóanyagot tartalmazó por Hatóanyag 2,0 g dnkoxid 10,0 g magnéziumoxid 10,0 g nagy diszperzitású szilíciumdioxid 2,5 g magnéziumsztearát 1,0 g talkum 74,5 g Előállítás A hatóanyagot légsugármalomban mikronizáljuk és homogénen összekeverjük a többi alkotórésszel. A keveréket a 7. számú szitán átszitáljuk, és szórófejjel ellátott polietilén-tartókba tölljük. 1. Eljárás az I általános képletü vegyületek és azok ilyen célra általánosan alkalmazott savakkal 5 képezett, farmakológiailag elviselhető sóinak az előállítására - ahol R,, R2, R3 és R4 azonos vagy egymástól eltérő jelentésű lehet és hidrogén-, klór-, brómatomot, 10 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent és n jelentése 0, 1 vagy 2, és ha n értéke 0, a szabaddá váló vegyértékek hidrogénnel telítet- 15 tek -, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R2, R2 és n a fenti jelentésű valamely lia általános képletű foszfor-származékkal 20 reagáltatunk, ahol R3 és R4 a fenti jelentésű és A és B együttesen Ilb általános képletű csoportot jelent, ahol Rs, R6 és R7 azonos vagy egymástól eltérő lehet és fenil-, p-karboxifenil-, p-dimetilaminofenil-, dimetilamino-, piperidino- vagy morfolino- 25 csoportot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy dklohexilcsoportot jelent, vagy pedig A jelentése IIc általános képletű csoport, ahol R8 és R9 azonos vagy egymástól eltérő lehet és rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxicsoportot vagy fenil- 30 csoportot képvisel és B jelentése valamely ionosán kapcsolódó alkálifématom, és kívánt esetben a kapott vegyületeket savakkal gyógyászatilag elviselhető sókká vagy a kapott sókat I általános képletű szabad bázisokká alakítjuk, vagy a kapott vegyüle- 35 teket vagy sókat cisz- és transz-izomerekre bontjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elviselhető sóját tartalmazó 40 gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb 45 segédanyagaival együtt kikészítjük. 3 képletrajz 6 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794138 - Zrínyi Nyomda
