172963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-(4-piperidinil)-n-fenil-amidok és karbamátok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
69 172963 70 c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-a-3), illetve (I-a-4) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol X, Z, R és R5 jelentése a fenti — valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol X, Z, R és R5 jelentése a fenti - oldószeres közegben, egyidejű katalitikus hidrogénezés közben 4-fenil-ciklohexanonnal vagy 2,3-dihidro-lH-indén-2-on-nal reagáltatunk, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-b) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X, Z és R jelentése a fenti, L2 3—10 szénatomos alkil-, (3—6 szénatomos)-cikloalkil-metil-, 2-aril-etil-, 2-aril-l-metil-etil-, l-(arilkarbonil)-etil-, 3-aril-propil-, 4-fenil-ciklohexil-, 2,3-dihidro-lH-inden-2-il- vagy rövidszénláncú alkenil-csoportot jelent, R9 jelentése pedig -COOR2 -COR3 vagy —CH2OR10 általános képletű csoport, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, és R10 rövidszénláncú alkil- vagy benzil-csoportot jelent -, valamely (V) általános képletű vegyületet- ahol X, Z, R9 és L2 jelentése a fenti - egy RCO-halo általános képletű savhalogeniddel - ahol R jelentése a fenti és halo halogénatomot jelent -, illetve ha R rövidszénláncú alkil-csoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot jelent, a megfelelő R—COOH általános képletű savval vagy ennek szimmetrikus vagy vegyes anhidridjével acilezünk, vagy e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-c) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R, X, Z és L2 jelentése a fenti - valamely (I-d) általános képletű vegyületet- ahol R, Z. X és L2 jelentése a fenti - oldószeres közegben katalitikusán hidrogénezünk, vagy f) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-e) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol X, Z, R és R5 és Arii jelentése a fenti — valamely (I-f) általános képletű vegyületet — ahol X, Z, R, Rs és Arii jelentése a fenti — szerves oldószeres közegben, redukálószer, célszerűen nátriumbórhidrid jelenlétében redukálunk, vagy g) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I-g-1) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X, Z és L2 jelentése a fenti és a két R11 csoport azonos rövidszénláncú alkil-csoportot jelent - valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol X, Z és L2 jelentése a fenti — rövidszénláncú alkilkarbonil-csoportot tartalmazó acilezőszerrel, célszerűen a megfelelő savhalogeniddel vagy savanhidriddel egy lépésben 0- és N-acilezünk. és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sóikká alakítjuk, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist, és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket sztereoizomeijeikre vagy optikai izomeijeikre választjuk szét. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja N-4-(metoximetil)-l-{2-(2- -tienü)-etil]4-piperidinil-N -fenil-propionamid és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy N-[4-(metoximetil)-4-piperidinil]-N-fenil-propánamidot 2-tiofén-etanol-metánszulfonáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[N-(l-oxo-propil)-fenilamino]-l-(2-fenil-et il)-4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[N-(l-oxo-propil)-fenilamino]-4-piperidinkarbonsav-metilésztert 2-bróm-etil-benzollal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 5. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-[(l-oxo-propil)-fenilamino]-l-[2-(2-tienil)-etil]-4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[(l-oxo-propil)-fenilamino]-4-piperidinkarbonsav-metilésztert 2- -tiofén-etanol-metánszulfonáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja l-(l-metil-2-fenil-etil)-4-[(l-oxo-propil)-fenilamino]-4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[(l-oxo-propil)-fenilamino]-4-piperidinkarbonsav-metilésztert a-metil-fenetilalkohol-metánszulfonáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 7. A 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metil-4-[( 1 -oxo-propil)-fenilamino]-l -(2-fenil-etil)-4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metü-4- -fenilamino-l-(2-fenil-etil)4-piperidinkarbonsav-metilésztert propionsavanhidriddel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 8. A 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-3-metil-4-[( 1 -oxo-propil)-fenilamino]-l -(2-fenil-etil)4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy cisz-3-metil-4-fenilamino-l-(2-fenil-etil)-4-piperidinkarbonsav-metilésztert propionsavanhidriddel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciős sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 14.) 9. A 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(ciklopropilkarbonil-fenila m i n o ) -1 -( 2 - f e ni 1-e t il)-4-piperidinkarbonsav-metilészter és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciős sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-fenílamino-l-(2-fenil-etil)-4-piperidinkarbonsav-metilésztert dklopropánkarbonsavkloriddal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 35
