172952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiokarbamid vázat gyűrűben tartalmazó heterociklusos vegyületek előállítására
19 172952 Rs jelentése hidrogénatom, telített egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomszámú helyettesítetlen vagy hidroxil cső porttal helyettesített alkilcsoport vagy 3—6 szénatomszámú cikloallöl csoport, A jelentése 2—8 szénatomszámú egyenes vagy elágazó, helyettesítetlen vagy egy vagy több hidroxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített alkilénlánc, azzal a megkötéssel, hogy R4 jelentése csak hidrogéntől eltérő lehet, amikor R2, R3 és Rf jelentése hidrogénatom, A jelentése etilénlánc és Rt jelentése hidrogénatom, 4-fluor, 4-nitro, 4-amino, vagy 4-metoxicsoport, vagy R3 és Rs jelentése hidrogénatom, A jelentése etÜénlánc, Rt jelentése 3-klór, és R2 jelentése 4-klóratom, vagy Rj, R2, R3, R« és Rs jelentése hidrogénatom és A jelentése propilén-, izopropilén- vagy butílénlánc, vagy R2, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, Rí jelentése 4-íluor-csoport, A pedig propilénláncot jelent -, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet- ahol Rj, R2, Rs, R4, R5 és A jelentése a fenti -, vagy valamely III általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, Rs, R4 és Rs jelentése a fenti, Y és Z pedig egyenes vagy elágazó helyettesítetlen, vagy egy vagy több hidroxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített alkilláncot jelent, melyek a közbezárt szénatommal együtt A-nál eggyel kevesebb szénatomot tartalmaznak — valamely ásványi sav vizes oldatával, vagy vízzel elegyedő szerves oldószer vizes ásványi savas oldatával reagáltatjuk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet- ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - valamely V vagy Va általános képletű vegyülettel vagy ennek savaddíciós sójával - ahol A jelentése a fenti, R6 pedig rövidszénláncú alkil- vagy aralkilcsoportot jelent -, vagv valamely VI vagy Via általános képletű vegyülettel vagy ennek savaddíciós sójával — ahol R5 és A jelentése a fenti -5 vagy valamely VII általános képletű vegyülettel - ahol A jelentése a fenti, W halogén vagy szulfonsavmaradék — ömlesztünk vagy a reakció szempontjából indifférons oldószerben reagáltatunk, vagy 10 c) valamely VIII, IX, vagy X általános képletű veeyületet - ahol Rj, R2, R3, R4 és R6 jelentése a fenti -valamely XI általános képletű vegyülettel - ahol R5 és W jelentése a fenti - vagy ennek savad- 15 díciós sójával reagáltatunk, és adott esetben az így kapott vegyületeket sóvá alakítjuk, vagy a sóból önmagában ismert módon a bázist felszabadítjuk. 20 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást vízzel elegyedő szerves oldószeres vizes sósavval képzett elegyében forralással végezzük 25 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület - ahol R,, R2, R3 és 1^ jelentése az 1. igénypont szerinti — és a VI általános képletű vegyület - ahol A és Rs jelen- 30 tése az 1 igénypont szerinti - reakcióját nehézfém sóval katalizáljuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg diuretikus és szaluretikus, szedato-hipnotikus, görcsgátló vagy antidepresszáns 35 hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet - ahol Ra, R2, R3, R4, Rs és A jelentése az 1. igénypontban megadott meghatározás szerinti — adott esetben egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió alakjában gyógyszerré alakítunk. 3 ábra oldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794134 - Zrínyi Nyomda 10
