172951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás masztitisz kezelésében hatásos gyógyszerkészítmény előállítására
1 172951 8 Pseudomonas pyocyanea (állatpatogén) törzs esetén MIC érték 7/ml 8-oxi-kinolin apramycin 250,0 0 15,0 3,1 0 6,2 E. Coli (állatpatogén) törzs esetén MIC érték 7/ml 8-oxi-kinolin i apramycin 100 0 50 0,3 25 1,5 0 12,5 Staphylococcus aureus (állatpatogén) törzs esetén MIC érték 7/ml 8-oxi-kinolin apramycin 1,25 0 0,6 + 0,03 0,15 + 0,25 0 1,0 A fentiek alapján a találmány eljárás masztitisz kezelésére szolgáló készítmény előállítására, amely abban áll, hogy sejt-membránra ható 8-oxi-kinolint vagy valamely sóját és apramycint vagy valamely sóját (Nebramycin II. faktort) külön külön feloldunk, az oldatokat elegyítjük úgy, hogy a hatóanyagok súlyaránya 1 : 1 és 1 :2 közé essék és ehhez az oldathoz különböző adalékanyagokat előnyösen prednizolon (A,_4-pregnadién-1 lf?,17a,21-triol-3,20-dion) és klórhexidin (l,6-di-(N-p-klór-fenil-guanido-hexán) relatíve alacsony töménységű oldatát adjuk. A találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezés1' módja szerint úgy járank el, hogy a 8-oxi-kinolin vagy sójának vizes oldatát elegyítjük az apramycin vagy sójának vizes oldatával, a prednizolont és klórhexidint alkoholos szorboxetén-oleát oldatba visszük, majd a két oldatot (a vizes és alkoholos oldatokat) erős keverés mellett elegyítjük. A találmány szerinti eljárással előállított készítmény az alábbi főbb előnyökkel jár: 1. Hatásos a masztitisz olyan eseteiben amikor a kórokozó mikroorganizmusok érzékenyek vagy rezisztensek az embergyógyászatban általában alkalmazott antibiotikumok hatására. 2. Nem tartalmaz embergyógyászati célból eddig alkalmazott hatóanyago-(ka)-t, tehát rezisztens törzsek kialakulása szempontjából kisebb veszélyt jelent. 3. Csökkenti a gyulladást. 4. Vizes oldat, amelynek alkalmazása egyszerű és megfelelő kikészítési mód mellett stabil hab készíthető belőle. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákon szemléltetjük: 1. példa 266 mg 8-oxi-kinolin-szulfát-monohidrátot feloldunk 6,5 g vízben, 564 mg apramycin-szulfátot feloldunk 10 ml vízben. A két oldatot összeöntjük. A keletkezett oldat jele I. Ezután 15 mg prednizolont 1,0 g etanolban oldunk és a feloldódása után 3 g szorbexetén-oleáttal elegyítjük és jól összekeverjük. A homogenizálás elérése után klórhexidin-glükonát 20%-os (súly/térfogat, vizes oldatából 88 mg adunk a tenzid elegyhez és jól összekeverjük. Ezt II. oldatnak nevezzük. Állandó keverés mellett a II-es oldathoz adjuk az I-es oldatot. Erős keverés mellett az egyesített oldatok pH-ját N/10 NaOH oldattal pH = 4,5-re állítjuk (kb. 7,5 ml lúg szükséges). Az oldat súlyát desztillált vízzel 80 g-ra egészítjük ki. 2. példa 200 mg 8-oxi-kinolint (bázis) feloldunk 10 ml N/10 kénsavban esetleg 40C°-ra történő melegítéssel, 300 mg apramycint (bázis) feloldunk 20 ml N/10 kénsavban. A két oldatot elegyítjük és az így nyert tiszta oldatot I-el jelöljük. 15 mg prednizolont 1,0 g etanolban oldjuk és a feloldódás után 3 g szorboxetén-oleátot adunk hozzá és jól összekeverjük. A homogenitás elérése után klórhexidin-glükonát 20%-os (súly/térfogat) vizes oldatából 88 mg-ot adunk a tenzid elegyhez és jól összekeverjük. Ezt II. oldatnak nevezzük. Ezután állandó keverés mellett a II-es oldathoz adjuk az I-es oldatot. Erős keverés mellett az egyesített oldatok pH-ját N/10 NaOH oldattal pH = 4,5-re állítjuk (kb. 10 ml N/10 lúg oldat szükséges). Az oldat súlyát desztillált vízzel 80 g-ra egészítjük ki. Szabadalmi igénypont: Eljárás masztitisz kezelésében hatásos gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy sejtmembránra ható 8-oxi-kinolinnak vagy valamely sójának, előnyösen szulfátsójának oldatát apramycin vagy valamely apramycin só, előnyösen apramycin-szulfát oldatával a hatóanyagra nézve 1:1 és 1:2 közötti, előnyösen 1 :1,5 súlyarányban összekeverjük, — mimellett a hatóanyagok 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
