172949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfonamid-benzoesav-származékok előállítására
15 172949 16 azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet- ahol R1 jelentése a fenti - HNR2R3 általános képletű aminnal — ahol R2 és R3 jelentése a fenti — reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott I általános képletű vegyületet - ha R1 jelentése 1 —4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport - HNR4R5 általános képletű aminnal - ahol R4 és Rs jelentése a fenti - vagy hidrazinnal hozzuk kölcsönhatásba, vagy b) valamely III általános képletű savat - ahol R2 és R3 jelentése a fenti - vagy ennek reakcióképes származékát 1—4 szénatomos alifás alkohollal, vagy HNR4R5 általános képletű aminnal- ahol R4 és R5 jelentése a fenti - vagy hidrazinnal reagáltatunk, majd a kapott szabad bázist kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban tirozin-hidroxilázt bénító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy ezek gyógyászatilag felhasználható 10 sóit — ahol R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti - adott esetben egyéb, szinergetikus kölcsönhatásba nem lépő gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyóg- 15 szerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszu;a, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió alak jában gyógyszerré alakítunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794133 - Zrínyi Nyomda 8
