172937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyi érzéstelenítő hatású kondroitinkénsav-származékok előállítására
9 172937 10 (mely képletben n= 10-70 n <m < 2 n, B jelentése olyan bázikus helyi érzéstelenítő hatású vegyület, amely legalább egy másodrendű 5 vagy harmadrendű nitrogénatomot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kondroitinkénsav-származékot (mely képletben n jelentése a fent megadott és X jelentése valamely -SO3 vagy —M általános képletű csoport, ahol M 10 jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, azzal a feltétellel, hogy a két X szubsztituens közül legalább az egyik -SO3 általános képletű csoportot képvisel) valamely (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatunk (mely képletben B 15 jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben a képződő (I) általános képletű vegyületet izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként kondroitinszulfát-A-t, kondroitin- 20 szulfát-C-t vagy kondroitínpoliszulfátot alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként valamely helyi érzéstelenítő hatású benzoesavésztert, p-amino-ben- 25 zoesavésztert vagy -amídot alkalmazunk. 4. Az 1. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy helyi érzéstelenítő hatású bázikus vegyületként valamely alábbi származékot alkalmazunk: 30 (—)-3(3-benzoiloxipropán-2|3-karbonsavmetilészter, 2- (ciklohexilamino)-l-metil-etil-benzoát, 3- ( 2-metii-pi peridino)-propil-benzoát, 35 2-(dietilaminoacetilamino)-3-metil--benzoesavmetilészter, 4- amino-2-klór-benzoesav-/3-dietilaminoetilészter, 4-amino-benzoesav-0-dietilaminoetilészter, 40 4-butilamino-benzoesav-0-dietilaminoetilészter n-butilamino-2-klór-6-metil-acetanilid, 4-amino-3-butoxi-benzoesav-(3-dietilaminoetilészter, 45 N-(2-dietilaminoetil)-2-butoxi -cinkoninamid, a-dietilamino-2,6-dimetil-acetanilid, 1,2’,6’-trimetil-pipecolinanilid, 2-metil-a-propilamino-propionanilid, 1 -n-butil -2 ’ ,6’-dimetil-pipecolinanilid. 5 0 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű helyi érzéstelenítő hatású vegyületet vízzel, vízzel elegyedő szerves oldószerrel vagy vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel képezett oldat alakjában alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként valamely alkoholt, előnyösen metanolt vagy etanolt, aromás szénhidrogént, előnyösen benzolt vagy toluolt, vagy kloroformot vagy étert alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely M helyén alkálifématomot, előnyösen nátriumatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet ioncserélő gyantával a megfelelő M helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületté alakítunk, majd a kapott terméket valamely (III) általános képletű helyi érzéstelenítő hatású vegyülettel, illetve annak sójával vagy vízzel, vízzel elegyedő szerves oldószerrel, vagy vízzel nem elegyedő szerves oldószenei képezett oldatával reagáltatunk. íj. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely erősen savas kationcserélő fenol- vagy polisztirolalapú gyantát alkalmazunk. 9. Az 1 -8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet a reakcióelegyből bepárlással, szerves oldószerrel történő kicsapással vagy liofilizálással izoláljuk. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése helyi érzéstelenítő hatással rendelkező gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (ahol n= 10-70, n<m^2n, B jelentése olyan bázikus helyi érzéstelenítő hatású vegyület, amely legalább egy másodrendű vagy harmadrendű mtrogénatomot tartalmaz), gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794132 - Zrínyi Nyomda 5
