172934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heteroaril-4-, illetve 5-nitro imidazol származékok előállítására
15 172934 16 rezeit merkapto-csoportot, egy ammónium-csoportot vagy egy aril- vagy alkil-szulfonil-csoportot jelent - valamely (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R* és alk jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ■ melyekben R2 nitrocsoportot jelent, valamely (IV) általános képletű imidazol-származékot - mely képletben R3, R4 és alk jelentése a fenti és R, ’ és R2 ’ szubsztituensek hidrogénatomot jelentenek - nitrálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 nitrocsoportot jelent, egy alkálifémjodiddal vagy egy R3 J általános képletű jodiddal — ahol R3 jelentése a fenti — a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, ahol Rí jelentése nitrocsoport. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben az X szubsztituens egy erős szervetlen vagy szerves savval észterezett hidroxil-csoportot jelent. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X egy halogénhidrogénnel, benzolszulfonsawal vagy metánszulfonsawal észterezett hidroxil-csoportot jelent. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X egy szerves szulfonsavból származtatott alkil- vagy aril-szulfonil-csoportot jelent. 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X metilszulfonil-csoportot jelent. 6. Az 1. igénypont a) változata vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X benzolszulfonil-, p-bróm-benzolszulfonil- vagy p-toluolszulfonil-csoportot jelent. 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyület nitrálását salétromsavval, salétromsavval és egy karbonsavval, salétromsavval és egy karbonsav-anhidriddel, salétromsav és egy karbonsav vegyes anhidridjével, egy (IV) általános képletű vegyület salétromsavval képzett savaddíciós sójának termikus és/vagy savas kezelésével, dinitrogéntetroxiddal vagy egy megfelelő N-nitro-vegyülettel végezzük. 8. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R, hidrogénatomot, R2 nitro-csoportot, R3 metil-csoportot, R4 p-fluorfenil-, tiazolil-(2)-, ciklopentano[l,2-d]tiazolil-(2)-, 5-acetil-tiazolil-(2)-, 5-metilszulfonil-tiazolil-(2)-, piridil-(2)-, pirimidinil-(2)-, vagy tiadiazolil-(2)-csoportot, és alk etilén-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti és X jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy olyan IV általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, ahol R3, R4 és alk jelentése a fenti s R3, és R2, hidrogénatomot jelent. 9. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2-7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-[tiazolü-(2)]-2-oxo-3-[l-metil-5-nitroimidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-[tiazolil-(2)]-2-oxo-tetrahidro-imidazolt vagy 1 -[tiazolil-(2)j-2-oxo-3-[ 1 -metil-imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazolt alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-[pirimidinil-(2)]-2-oxo-3-[l-metil-5--nitro-imidazolil-(2)]- tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1 -[pirimidinil-(2)]-2-oxo-tetrahidro-imidazolt alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-[ciklopentano[l,2-d]tiazolil-{2)]-2-oxo-3-[ 1 -metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1 -[ciklopentano[l ,2-d]tiazolil-(2)]-2-oxo-tetrahidro-imidazolt alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont a) változata, vagy a 2—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-[l,3,4-tiadiazolil-(2)]-2-oxo-3- -[ 1 -metil-5-nitro- imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1 -[ 1,3,4-tiadiazolil-(2)]-2-oxo-tetrahidro-imidazolt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont a) változata, vagy a 2-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-[5-metilszulfonil-tiazolil-(2)]-2-OXO-3- [ 1 -metil-5-nitro-imidazolil-(2)]-tetrahidro-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1 -[5-metilszulfonil-tiazolü-(2)]-2-oxo-tetrahidro-imidazolt alkalmazunk. 14. Az 1—13. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése amőbák, schistosomák, filariák, trichomonádok és baktériumok ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet -mely képletben R2, R2, R3, R4 és alk jelentése az 1. igénypontban megadott - önmagá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
