172927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azolil-(1)-metánok, ezek sói, valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 172927 10 tása úgy történik, hogy a találmány szerint előállított egy vagy több hatóanyagot nem-toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverjük. A gyógyászati készítményeket, például tabletta, drazsé, kapszula, pirula, kúp vagy ampulla formájában állíthatjuk elő, hatóanyagtartalmuk előnyösen egy egységnyi dózis törtrésze vagy többszöröse lehet. Az adagolási egységek, például 1, 2, 3 vagy 4 egységnyi vagy 1/2, 1/3 vagy 1/4 egységnyi dózist tartalmazhatnak. Egy egységnyi dózis előnyösen olyan mennyiségű hatóanyagot tartalmaz, amelyet egyszeri adagoláskor használunk és általában a napi dózisnak vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem-toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagként, különféle, szilárd, félig szilárd vagy folyékony hígitószereket, töltőanyagokat és kikészítési segédanyagokat alkalmazunk. Előnyösen a következő készítmények formájában állítjuk elő a gyógyszerkészítményeket: tabletta, drazsé, kapszula, pirula, granulátum, kúp, oldat, szuszpenzió, emulzió, pépek, kenőcs, gél, krém, öblögető, por és spray. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák vagy granulátumok a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat is tartalmazzák, így például a) töltő- vagy vivő-anyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot, vagy kovasavat, b) kötőanyagot, például karboxi-metilcellulózt, alginátot, zselatint, polivinilpirrolidont, c) nedvességtartót, például glicerint, d) szétesést elősegítő szert, például agar-agart, kalcium-karbonátot vagy nátrium-hidrogénkarbonátot, e) oldódás késleltetőt, például paraffint és felszívódást gyorsító anyagot, például kvaterner ammónium-vegyületeket, g) nedvesítőszert, például cetil-alkoholt, glicerin-monosztearátot, h) adszorbeáló-szereket, például kaolint és bentonitot és i) kísérő anyagokat, például talkumot, kalciumvagy magnézium-sztearátot vagy szilárd polietilén-glikolokat vagy az a)—i) pontokban felsorolt anyagok elegyét. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a szokásos, adott esetben opakizálószereket tartalmazó bevonatokkal vagy burkolatokkal láthatók el és olyan összetételűek is lehetnek, hogy a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat kizárólag a béltraktusban, vagy előnyösen a béltraktus csak egy meghatározott részében adott esetben késleltetve adják le, emellett beágyazóanyagként például polimeranyagokat vagy viaszokat használhatunk. A hatóanyag vagy a hatóanyagok adott esetben egy vagy több adott hordozóanyaggal együtt mikrokapszula formájában is előfordulhat. A kúpok a hatóanyagok mellett szokásos vízoldékony és vízben nem oldódó hordozókat tartalmazhatnak. Ilyenek például a polietilénglikolok, zsírok, például kakaózsír és magasabb észterek például Ci 4 -alkohol Ct 6 -zsírsavval alkotott észtere vagy ezeknek az anyagoknak az elegye. A kenőcsök, pépek, krémek és gélek a hatóanyag(ok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, ilyenek például az állati és növényi zsírok, viaszok, paraffinok, keményítő, tragant, cellulóz-származékok, polietilénglikolok, szilikonok, bentonitok, kovasav, talkum és cinkoxid vagy ezeknek az anyagoknak az elegye. A porok és spray-k a hatóanyag(ok) mellett a következő szokásos hordozókat tartalmazhatják: például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalciumszilikátot vagy poliamidport vagy ezeknek az anyagoknak a keverékét. A spray-kben ezenkívül még a szokásos hajtóanyagok is jelen lehetnek, például klór-fluor-szénhidrogének. Az oldatok >és az emulziók a hatóanyag(ok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, például oldószert, oldást elősegítő anyagot vagy emulgeátorokat, például vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, etilkarbonátot, etilacetátot benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetilformamidot, olajokat különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, olívaolajat, ricinusolajat, vagy szézámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidro-furfuril-alkoholt, polietilénglikolokat vagy szorbitán zsírsav észtert vagy ezen anyagok keverékét. Parenterális alkalmazáshoz az oldatokat és emulziókat steril és vérizotóniás formában készíthetjük el. A szuszpenziók a hatóanyagok) mellett a szokásos folyékony hordozókat, mint például hígítószereket, például vizet, etilalkoholt, propilénglikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezett izosztearilalkoholokat, polioxi-etilén szorbitot és szorbitánésztert, mikrokristályos cellulózt, alumínium-metahidroxidot, bentonitot, agar-agart, tragantot vagy ezen anyagok keverékét tartalmazhatnak. A megnevezett kikészítési formák színezőanyagokat, konzerválóanyagokat, mint például szag- és ízjavító adalékokat, például fodormentaolajat, eukaliptuszolajat vagy édesítőszert, például szacharint is tartalmazhatnak. A gyógyászatilag hatásos anyagokat a fent megnevezett gyógyszerkikészítési formák előnyösen 0,1—99,5, előnyösen mintegy 0,5—95 súly%-ban tartalmazzák. A fent megnevezett kikészítési formák a találmány szerint előállított hatóanyagon kívül más hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A fent megnevezett gyógyászati készítményeket a szokásos ismert módszerekkel állítjuk elő, például a hatóanyagot vagy hatóanyagokat összekeveijük a hordozó/ideal. A találmányhoz tartozik az I. általános képletü vegyületet vagy sóit tartalmazó gyógyászati készítmények felhasználása a humán, illetőleg állatgyógyászatban a felsorolt betegségek megelőzése és/vagy gyógyítása céljából. A hatóanyagokat vagy a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
