172820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiofénszármazékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23 172820 24 tiofént, ahol R és n jelentése a fenti, egy H-Am általános képletű aminnal, ahol Am jelentése a fenti, kondenzálunk, és a kapott (I) általános képletű benzo[b]tiofén-vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos a tárgyi kőiben megadottakkal, kívánt esetben egy savval reagáltatva gyógyászati szempontból elfogadható savaddídós sóvá alakítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol n értéke 3 és R és Am jelentése azonos a tárgyi körben megadottakkal, egy (II) általános képletű szubsztituált benzo[b]tiofén-származék alkálifém-sóját, ahol R jelentése a fenti, egy (V) általános képletű alkilamino-származékkal vagy annak savaddídós sójával, ahol Y jelentése halogénatom vagy toziloxi-csoport és Am jelentése a fenti, kondenzálunk, és a kapott (I) általános képletű benzo[b]tiofén-vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése azonos jelen eljárás-változatban megadottakkal, kívánt esetben egy savval reagál tatva savaddídós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás-változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt közömbös oldószerben, előnyösen benzolban végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás-változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt közömbös szerves közegben, előnyösen benzolban vagy diklóretánban hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás-változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ki- 5 indulási anyagként egy (II) általános képletű vegyület - ahol R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott kálium- vagy nátriumsóját használjuk. 10 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás-változat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan (V) általános képletű vegyületet használunk, amely Y szubsztituensként klóratomot tartalmaz, míg Am jelentése az 1. igénypont tárgyi IS körében megadott. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati kompozídók 20 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R, n és Am jelentése az 1. igénypont szerinti vagy ennek egy gyógyászati szempontból elfogadható savaddídós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanya- 25 gokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és a keveréket ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 ábra oldal A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794059 - Zrínyi Nyomda 12
