172817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás és berendezés aluminiumot tartalmazó nyersanyagok folyékony salakká alakítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172817 <£) Bejelentés napja: 1975. VIII. 11. (KO-2730) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. VIII. 12. (P 24 38 725.5 sz.) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 241/04 401/12 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. VI. 28. Megjelent: 1979. V. 31. Feltalálók: Tulajdonos: dr. rer.nat. Cyrus Richard vegyész, Ludwigshafen, dr. rer.nat. Raschack Manfred farmakológus, Weisenheim am Sand, Német Szövetségi Köztársaság Knoll AG., Chemische Fabriken, Ludwigshafen am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új piperazin-származékok előállítására 1 A találmány új piperazin-származékok előállítására, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek készítésére szolgáló eljárásra vonatkozik. A gyakorlatban jelenleg alkalmazott antiarrhyth- 5 miás szerek nem kívánt mellékhatásokkal rendelkeznek, így például negatív befolyást gyakorolnak a szív összehúzó erejére. E készítmények használata ezért nehézségekkel jár együtt. [Mürtz és mtsai. Med. Mschr. 24, 239-245 (1970), Bleifeld és 30 mtsai, Dtsch. Med. Wschr. 96, 671-680 (1971)]. Ezenkívül ezeknek a szereknek a hatásideje rövid, így a rövid időközökben szükséges gyakori bevétel a beteg számára bizonytalanságot jelent. Ezért olyan anyagok kidolgozása vált szükségessé, 15 amelyek ezeket a hátrányokat nem mutatják. Azt találtuk, hogy bizonyos piperazin-származékok jól alkalmazhatók szívbetegségek kezelésére. A találmány tárgya tehát eljárás az (I) általános képletű piperazin-származékok és adott esetben 20 fiziológiailag elfogadható savakkal alkotott sóik előállítására — e képletben Rí hidrogénatomot vagy olyan difenilmetilgyököt képvisel, amelynek egyik fenil- 25 -csoportja para-helyzetben klóratommal lehet helyettesítve, Rí hidrogénatomot, 1-8 szénatomos egyenesláncú alkilgyököt, 3-4 szénatomos alkenilgyököt, összesen 4—8 szénatomos 30 2 N-di-alkilaminoalkilgyököt, 2-4 szénatomos hidroxialkilgyököt, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, az alkilgyökben 2-4 szénatommal rendelkező benzoiloxialkilgyököt vagy piridinkarboniloxialkilgyököt, 2-4 szénatomos karbalkoxigyököt, 1 -4 szénatomos alkanoil-csoportot vagy karbetoximetiléngyököt jelent, míg R3 és R4 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet, és 1—4 szénatomos alkilgyököket képvisel. Az eljárás kiterjed az (I) általános képletű vegyületek savakkal alkotott, fiziológiailag elfogadható sóinak az előállítására is. Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek - célszerűen szerves fémhidriddel redukálunk, majd kívánt esetben egy kapott, R] helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet difenilmetilhalogeniddel vagy p-klórdifenilmetilhalogeniddel reagáltatunk és/vagy ezt követően egy kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet adott esetben a 4-helyzetű nitrogénatomon szubsztituálunk, és/vagy szabad hidroxilcsoportot azon észterezünk, és egy kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savval fiziológiailag elfogadható sójává alakítunk.
