172769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos csoportokkal szubsztituált 1-amino-2-propanol-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172769

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1975. V. 13. (Cl—1575)

Svájci elsőbbségei: 1974. V. 14. (6582/74. sz.) és (6618/74. sz.)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 93/06,

C 07 D 213/62, 239/32, 241/18

Közzététel napja: 1978. VI. 28. Megjelent: 1979. V. 31.

Feltalálók: Tulajdonos.

dr. Jaeggi Knut A., vegyész, Basel, dr. Ostermayer Franz vegyész, Ci.ba-Geigy AG., Basel,

Riehen, dr. Schröter Herbert vegyész, Füllinsdorf, Svájc Svájc

Eljárás ciklusos csoportokkal szubsztituált 1-amino-2-propanol-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az l-amino-2- -propanol ciklusos csoportokkal helyettesített I általános képletű származékainak — ahol

Ari jelentése adott esetben legfeljebb 5-5 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-amino-karbonilvagy alkenil-oxi-csoporttal, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenílcsoport, vagy adott esetben legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített és az oxigénatomhoz gyűrűbeli szénatomon keresztül kapcsolódó piridíl-, pirazinil- vagy pirimidinilcsoport,

Ar2 jelentése adott esetben legfeljebb 5-5 szénatomos alkil- vagy alkil-amíno-karbonil-csoporttal vagy karbamoilcsoporttal helyettesített fenil-, piridil-, pirazinil- vagy pirimidinilcsoport, amely az oxigénatomhoz gyűrűbeli szénatomon keresztül kapcsolódik,

emellett Ar! csak adott esetben legfeljebb 5-5 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-amino-karbonilvagy alkenil-oxi-csoporttal, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelenthet, amennyiben Ar2 adott esetben legfeljebb 5-5 szénatomos alkil- vagy alkil-amino-karbonilcsoporttal vagy karbamoilcsoporttal helyettesített piridil-, pirazinil- vagy pirimidinil-csoportot képvisel vagy emellett Ar! csak adott esetben legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatom-2

mai helyettesített és az oxigénatomhoz gyűrűbeli szénatommal kapcsolódó piridil-, pirazinilvagy pirimidinil-csoportot jelenthet, amennyiben Ar2 adott esetben legfeljebb 5-5 5 szénatomos alkil- vagy alkil-amino-karbonil-csoporttal vagy karbamoilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent és Alk jelentése 2—4 szénatomos alkiléncsoport, emellett a nitrogénatomot az oxigénatomtól 10 legalább 2 szénatom választja el - és e vegyületek sói előállítására.

Az Ari csoport adott esetben szubsztituált fenilcsoport, adott esetben szubsztituált piridil-, például 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, valamint adott 15 esetben szubsztituált piridazinil-, például 3- vagy 4-piridazinil-csoport, pirimidinil-, például 2-, 4- vagy 5-pirimidinil-csoport, vagy pirazinil-, például 2-pirazinilcsoport. Az ilyen csoportok előnyösen egyszeresen szubsztituáltak.

20 Az Ar2 csoport jelentése adott esetben

szubsztituált fenilcsoport, de adott esetben szubsztituált piridil-, például 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, valamint adott esetben szubsztituált piridazinil-, például 3- vagy 4-piridazinil-csoport, pirimidinil-, 25 például 2-, 4-, vagy 5-pirimidinil-csoport, vagy pirazinil-, például 2-pírazinil-csoport is lehet. A fenti Ar2 csoportok előnyösen egyszeresen szubsztituáltak.

Az Alk alkiléncsoport egyenes vagy elágazó 30 szénláncú lehet, 2—4 szénatomot tartalmaz és a

172769