172729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefém-vegyületek előállítására
53 172729 54 R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, és gyógyászatiig elfogadható sóik és észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletü formil-cefem-vegyü- 5 letet, annak sóját vagy észterét, ahol R1 és R2 a fent megadott, egy I általános képletű hidrazin-vegyülettel — e képletben B jelentése a fent megadott - reagáltatjuk, és a kapott vegyületet semleges vagy enyhén savas közegben oxidálószer- 10 rel, előnyösen diklórdicianobenzokinonnal, klóranillal, mangándioxiddal, vas(III>kloriddal, N-klórvagy N-bróm-szukcinimiddel, N-klór-, N-bróm-szulfonamiddal, hidrogénperoxiddal, acetilhidroperoxiddal, ólomtetraacetáttal reagáltatunk, vagy elektro- 15 oxidációnak vetünk alá, vagy b) egy III általános képletű vegyületet, annak sóját vagy észterét - e képletben R1, R2 és B jelentése a fent megadott — semleges vagy enyhén savas közegben oxidálószerrel, előnyösen diklór- 20 dicianobenzokinonnal, klóranillal, mangándioxiddal, vaskloriddal, N-klór-, vagy N-bróm-szukcinimiddel, N-klór-, N-bróm-szulfonamiddal, hidrogénperoxiddal, acetilhidroperoxiddal, ólomtetraacetáttal reagáltatunk, vagy elektrooxidádónak vetünk alá. (El- 25 sőbbsége: 1975. május 12.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik és észtereik előállítására, ahol 30 B jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkil-, benzil-, fenil- vagy 2-3 szénatomos acilcsoporttal helyettesített hidroxil-, amino-, merkaptocsoport, vagy 1-4 szénatomos alkü-, benzil-, fenil-, naftil- vagy 35 morfolinocsoport, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletű formil-cefem-vegyü- 40 letet, annak sóját vagy észterét, ahol R1 és R2 a fent megadott, egy I általános képletű hidrazin-vegyülettel — e képletben B jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, és a kapott vegyületet semleges vagy enyhén savas közegben oxidálószerrel, 45 előnyösen diklórdicianobenzokinonnal, klóranillal, mangándioxiddal, vas(III)kloriddal, N-klór- vagy N-bróm-szukcinimiddel, N-klór-, N-bróm-szulfonamiddal, hidrogénperoxiddal, acetilhidroxiperoxiddal, ólomtetraacetáttal reagáltatunk, vagy elektro- 50 oxidációnak vetünk alá, vagy b) egy III általános képletű vegyületet, annak sóját, vagy észterét - e képletben R1, R2 és B jelentése a fent megadott - semleges vagy enyhén savas közegben oxidálószerrel, előnyösen 55 diklórdicianobenzokinonnal, klóranillal, mangándioxiddal, vaskloriddal, N-klór-, vagy N-bróm-szukcinimiddel, N-klór-, N-bróm-szulfonamiddal, hidrogénperoxiddal, acetilhidroperoxiddal, ólomtetraacetáttal reagáltatunk vagy elektrooxidációnak vetünk alá. (Elsőbbsége: 1975. október 31.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom, R1 és B helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III vagy IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 a fent, R1 és B pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. május 12.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése amino- vagy acilaminocsoport, R1 és B helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III vagy IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1 a fent, R2 és B pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. május 12.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 Va. általános képlettel írható le — e képletben R6 jelentése 2-tienil-, fenil-, p-hidroxifenilvagy 2-iminotiazolin-4-il-csoport, R7 jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy aminocsoport és R8 jelentése hidrogénatom, vagy R7 és R8 együtt metoxiiminocsoportot jelent —, R2 és B helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III vagy IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1 a fent, R2 és B pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. május 12.) 7. Az 1. és 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben B jelentése acetilamino-, dimetilamino- vagy N-acetil-N-metilamino-csoport, R1 és R2 helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III vagy IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol B a fent, R1 és R2 pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. május 12.) 8. Az 1. és 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése 2-iminotiazolin-4-il-csoport, R2 és B helyettesítő jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan III vagy IV általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1 a fent, R2 és B pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1975. május 12.) 3 rajz, 27 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794050 - Zrínyi Nyomda 27
