172722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán 21-savszármazékok előállítására
27 172722 28 csoport, egy olyan IV általános képletű vegyületet, ahol Z’ azonos Z jelentésével, és Z, X, Y, Rí és R2 a tárgyi körben megadott, kémiai módon, előnyösen valamely kínonnal dehidrogénezünk, vagy d) az I általános képletü 11-oxo-szteroidok előállításához egy V általános képletű vegyületet - ahol -A-B-, X, Y, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, Qt és Q2 egyaránt hidoxi-metilén-csoportot jelent, vagy Qi és Q2 közül az egyik hidroximetilén-, a másik karbonilcsoport, krómtrioxiddal oxidálunk, és kívánt esetben valamely a, b, c vagy d eljárásváltozattal keletkezett I általános képletü 21-észtert elszappanosítunk vagy átészterezünk, és/vagy valamely I általános képletű szabad savat sóvá alakítunk át vagy észterezünk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,11,20-trioxo-l 6a-metil-l,4-pregnadién-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-20a-hidroxi-3,11 -dioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-butil-észtert használunk. 3. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatositási módja 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-l 1/3, 20/5-dihidroxi-3-oxo-16a-metil-l ,4-pregnadién-21 -sav-metil-észtert használunk. 4. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,l 1,20-trioxo-l 6a-metil-l,4-pregnadién-21-sav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-l 1/3- -h i d r o xi-3,20-dioxo-l 6ocme til-1,4-pregnadién-21 -sav-etil-észtert használunk. 5. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,l 1,20-trioxo-l 6a-metil-1,4-pregnadién-21-sav-propil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-11 /3-hidroxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l ,4-pregnadién-21-sav-propil-észtert használunk. 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,l 1,20-trioxo-l 6a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-izopropil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-3,11,20-trioxo-l 6a-metil-l ,4-pregnadién-21-alt használunk. 7. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,l 1,20-trioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-(terc-butil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-f 1 uo r -11 ß - h idroxi-3,20-dioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-(terc-butil>észtert használunk. 8. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,11,20-trioxo-l6a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-(l ,l-dimetil-propil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-3,l l-dioxo-20a-hidroxi-16a-metil-l,4- -pregnadién-21-sav-(l ,1 -dimetilpropil)-észtert használunk. 9. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21-sav-(3-metil-butil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-1l/3-hidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-1,4--pregnadién-21 -sav-(3-metil-butil)-észtert használunk. 10. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-ciklohexil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-1l/í-hidroxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l,4-pregnadién-21 -sav-ciklohexil-észtert használunk. 11. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-2-klór-3,l l,20-trioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6 a - fluor-2 -ki ór-11/5-hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil-1,4- -pregnadién-21 -sav-metilésztert használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti a, c, és d, eljárásváltozatok foganatosítási módja 6a-fluor-9a-klór- 3,11,20-trioxo-16a-metil-l ,4-pregnadién-21 -sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy az a, c, vagy d változattal előállított 6a-fluor-9a-klór-3,11,20-trioxo-l 6a-metil-l,4-pregnadién-21-sav-metil-észtert átészterezzük. 13. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a,9a-difluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-l ,4-pregnadién-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a, 9 a - d i fl uor-11 /5-hidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-1,4- -pregnadién-21 -sav-metilésztert használunk. 14. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a,9a-difluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a ,9a-difluor-1 l/5-hidroxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l ,4-pregnadién-21 -sav-butil-észtert használunk. 15. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 9a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a-metill,4-pregnadién-21-sav-metil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-l 1/3-- h i dr o xi-3,20-dioxo -16a-metil-1,4-pregnadién-21 -sa v-metil-észtert használunk. 16. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja, 3,ll,20-trioxo-16a-metil-l,4- -pregnadién-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 11/3-hidroxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l ,4-pregnadién-21-sav-butilésztert használunk. 17. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-lóa-metil-4- -pregnén-21-sav-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-ll/3-hidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-4-pregnén-21-sav-butil-észtert használunk. 18. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módj a 6a-fluor-3,11,20-trioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-2l-sav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-l 1/3-hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21-sav-butil-észtert használunk. 19. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a-fluor-3,ll,20-trioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-21-sav-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-l lß-hidr oxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l ,4-pr^nadién-21 -sav-butil-észtert használunk. 20. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 3,ll,20-trioxo-l,4-pregnadién-21-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
