172720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-oxadetia-3-cefém-4-karbonsav származékok előállításra
41 172720 42 ben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy triklóracetilcsoporttal szubsztituált karbamoilcsoportot vagy ureidokarbonilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű vegyületet- ebben a képletben -COB1, —COB2, Hét és Y a 5 fenti jelentésűek - Acil- fenti jelentésének megfelelő csoport bevitelére alkalmas acilezőszeriel acilezünk. (Elsőbbsége: 1977. március 24.) 5. Eljárás az I általános képletű l-oxadetia-3- 10 -cefém-4-karbonsav-származékok és sóik előállítására- ebben a képletben Ar 2-tienil-, 3-tienil-, fenil-, 4-hidroxi-fenil- vagy 4-aciloxi-fenil-csoportot jelent, és az acilcsoport 15 legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy triklóracetilcsoporttal szubsztituált karbamoilcsoport vagy ureidokarbonil-csoport,-COB1 és -COB2 egymástól függetlenül karboxil- 20 csoportot vagy előnyösen terc-butoxikarbonil-, benziloxikarbonil-, p-metoxibenziloxikarbonil-, p-nitrobenziloxikarbonil-, difenilmetoxikarbonil-, fenoxikarbonil-, 5-indaniloxikarbonilvagy 3,4-dimetilfenoxikarbonil-csoportot, 25 Hét [a] képletű csoportot és Y metoxicsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű amint - ebben a 30 képletben -COB2, Y és Hét a fenti jelentésűek - egy III általános képletű aril-malonsawal - ebben a képletben Ar és —COB1 a fenti jelentésűek — vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű azetidinont 35- ebbep a képletben Ar, -COB1, -COB2, Hét és Y a fenti jelentésűek, és a három R jel egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált alkil- vagy fenilcsoportot jelent - iners oldószerben melegítés közben ciklizálunk, 40 és kívánt és szükséges esetben a jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, kívánt esetben Ar helyen 4-hidroxi-fenil-csoportot tartalmazó vegyületet acilezünk, kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 6. Eljárás az I általános képletű l-oxadetia-3- -cefém-4-karbonsav-származékok és sóik előállítására - ebben a képletben Ar 2-tienil-, 3-tienil-, fenil- vagy 4-hidroxi-fenil - -csoportot,-COB1 vagy -COB2 egymástól függetlenül karboxücsoportot vagy előnyösen terc-butoxikarbonil-, benziloxikarbonil-, p-metoxibenziloxikarbonil-, p-nitrobenziloxikarbonil-, difenilmetoxikarbonil-, fenoxikarbonil-, 5-indaniloxikarbonil- vagy 3,4-dimetilfenoxikarbonil-csoportot, Hét [a] [b] vagy [c] képletű csoportot jelent, és a [b] képletben —COB3 karboxilcsoportot vagy előnyösen a fenti csoportokkal védett karboxilcsoportot képvisel, és Y hidrogénatomot jelent - azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű amint - ebben a képletben Y, Hét és -COB2 a fenti jelentésűek - egy III általános képletű aril-malonsawal - ebben a képletben Ar és —COB1 a fenti jelentésűek - vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű azetidinont - ebben a képletben Ar, -COB1, -COB2, Hét és Y a fenti jelentésűek, és a három R jel egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált alkil- vagy fenilcsoportot jelent - iners oldószerben melegítés közben ciklizálunk, és kívánt és szükséges esetben a jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 25.) 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794038 - Zrínyi Nyomda
