172697. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno[2,3-c]piridin származékok előállítására
172697 16 15 3 — Kapszulák 24. sz. vegyület 0,150g laktóz 0,005 g magnéziumsztearát 0,005 g keményítő 0,005 g kolloid szfliciumdioxid 0,010 g 4 — Szirup 27. sz. vegyület 2,50 g édesítő, illatosító, töltő anyagok 100 ml-re elegendő mennyisében 5 — Befecskendezhető oldat 5 10 15 36. sz. vegyület 0,125 g izotóniás oldat, elegendő 2 ml-re 20 Gyulladásgátló és antiarrhitmiás tulajdonságaik, valamint vérlemezkék aggregációját gátló hatásuk alapján az (I) és a (IV) általános képletű vegyületek sikeresen alkalmazhatók különböző gyulladásos 25 állapotok kezelésére. Ezek a származékok hatásosan alkalmazhatók krónikus gyulladásos reuma, degeneratív reuma, izületi gyulladások kezelésére, orr-fül-gégészetben, szájsebészetben, post-operatív sebészetben és a baleseti sebészetben. 30 Antiarrhitmiás hatásuk és vérlemezkék aggregációját gátló hatásuk miatt az (I) és a (IV) általános képletű vegyületek sikeresen alkalmazhatók szívritmus-rendellenességek, így a sinustachycardia, fibrilláció és szívpitvarlebegés, supra-ventikuláris 35 tachycardia, extrasystole, valamint az agyi és perifériális vérkeringési rendszer zavarainak a kezelésében. Szabadalmi igénypontok: 40 1. Eljárás (I) általános képletű 4,5,6,7-tetrahidro-tieno[2,3-c]piridin-szárrnazékok, valamint savaddiciós sóik és kvaterner ammónium-származékaik előállítására - e képletben 45 Rí hidrogénatomot vagy valamely 1—4 szénatomos alkilgyököt képvisel, X egy -(CHR2)mH csoportot jelent, ahol m 2 és 15 közötti egész szám, ha azonban R2 hidrogénatomtól eltérő szubsztituens, akkor m értéke 2 és 5 közötti szám, vagy egy -(CHR2)„R3 csoportot képvisel, ahol n 1 és 5 közötti egész szám, R2 hidrogénatom vagy hidroxil-, 1—4 szénatomos aciloxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, és R2 különböző jelentéssel rendelkezhet az egyes -(CHR2)- csoportokban, amennyiben több -(CHR2)- csoport van jelen, R3 triklórmetil- vagy acetil-csoportot jelent, vagy adott esetben legalább egy halogénatommal vagy nitro-, ciano-, karboxil-, 1-5 szénatomos alkoxikarbonil-, 1—6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi- vagy metiléndioxi-csoporttal helyettesített fenil-, fenoxi- vagy tienil-csoportot képvisel -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rt jelentése a fentiekkel egyezik, egy (III) általános képletű halogénvegyülettel, ahol Hal valamely halogénatomot képvisel és Y jelentése egy ~(CHR2)mH vagy -(CR4R5)nR3 képletű csoport, ahol R2, R3, m és n jelentése a fenti, míg R4 és R5 egy-egy hidrogénatomot vagy közösen egy oxigénatomot jelent, vagy R4 hidrogénatom és Rs 1—4 szénatomos aciloxi-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, kondenzálunk és a kapott (IV) általános képletű piridiniumsót, ahol R,, Y és Hal jelentése a fenti, egy alkálifém-bórhidriddel a kívánt (I) általános képletű származékká hidrogénezzük, majd kívánt esetben savaddíciós sót, illetve kvaterner vegyületet képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálási reakciót valamely közömbös oldószerben, előnyösen acetonitrilben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezett nátriumbórhidriddel végezzük. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794036 - Zrínyi Nyomda 8
