172677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aceto-hidroxámsavak előállítására
53 1726// 54 változtatná a ptózist és más módon (így oxotremorinnal vagy apomorfinnal) előidézett hypotermiát, és kis mértékben elősegíti az egerek mozgékonyságát, amelyek mozgásaktivitását nyomáscsökkenéssel 5 okozott anoxia csökkentett. A farmakológiai és a klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a találmány szerinti eljárással előállított termékek a központi idegrenszerre ható io anyagok, és psychotrópiás tulajdonságokkal rendelkeznek, pontosabban nyugtató, depresszióellenes, psychostimuláns vagy szorongásgátló hatásúak, e termékek mindegyikének közös jellemzője a nyugtató hatás. 15 Különösen értékesek a következő termékek: az 1. példa szerinti termék (CRL 40,373 kódszámú vegyület), 2. példa szerinti termék (CRL 40,382 kódszámú vegyület), 3. példa szerinti termék (CRL 40,385 kódszámú vegyület, amely elsősorban 20 előnyös), a 14. példa szerinti termék (CRL 40,466 kódszámú vegyület), 16. példa szerinti termék (CRL 40,471 kódszámú vegyület), 20. példa szerinti termék (CRL 40,490 kódszámú vegyület), 21. példa szerinti termék (CRL 40,491 kódszámú 25 vegyület), 23. példa szerinti termék (CRL 40,509 kódszámú vegyület), 25. példa szerinti termék (CRL 40,510 kódszámú vegyület), 26. példa szerinti termék (CRL 40,513 kódszámú vegyület) és a 28. példa szerinti termék (CRL 40,498 jo kódszámú vegyület). Szabadalmi igénypontok. 1. Eljárás (I) általános képletű acetohidroxámsavak - e képletben Rj és R3 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik lúdrogénatomot vagy valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot képvisel, és Rí valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot, valamely (1) általános képletű N,N-diszubsztituált karbamoilcsoportot jelent, ahol Zi és Z2 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik valamely 5-6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy fenil-csoportot vagy valamely (2) általános képletű 3-hidantoinil-csoportot képvisel, ahol Xi egy fenil-csoportot jelent, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, és X2 hidrogénatomot, valamely 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, CF3-csoporttal, N02 -csoporttal vagy NH2-csoporttal helyettesített fenil-csoportot képvisel, valamely (3) képletű benzhidrilkarboxamido-csoportot jelent, valamely Az 1. példa szerinti terméket sikerrel alkalmaztuk klinikailag 100 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták alakjában, naponta 1-3 tabletta mennyi- 35 ségben, nyugtatóként (CRL 40,373 kódszámú vegyület). A 2. példa szerinti terméket sikeresen alkalmaztuk klinikailag nyugtatóként 250 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták alakjában, naponta 2-3 40 tabletta mennyiségben (CRL 40,382 kódszámú termék). A 3. példa szerinti terméket sikerrel alkalmaztuk klinikailag fáradságelleni gyógyszerek hatóanyagaként tabletták vagy pilulák alakjában 45 (amelyek mindegyike 100 mg hatóanyagot tartalmazott), a napi adag 2-3 tabletta vagy pilula volt (CRL 40,385 kódszámú vegyület). A 16. példa szerinti termék jó eredményeket 50 adott klinikai kísérletekben, mint nyugtató hatású anyag 0,250 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták alakjában, naponta 2 tablettát beadva (CRL 40,471 kódszámú vegyület). A 25. példa szerinti termék jó eredményeket 55 adott az embergyógyászatban szorongás ellenes nyugtató szerként 20 mg hatóanyagot tartalmazó pilulák formájában, 3-4 pilula napi beadása esetén, (CRL 40,510 kódszámú vegyület). 60 A 28. példa szerinti termék jó eredményeket adott klinikailag szorongás elleni szerként való alkalmazásnál 100 mg hatóanyagot tartalmazó pilulák alakjában, napi 2 pilula beadása esetén (CRL 40,498 kódszámú vegyület). 65 Z3-CH2-SO-általános képletű aralkilszulfinil-csoportot jelent, ahol Z3 valamely aril-csoportot, elsősorban a-naftil-, vagy fenil-csoportot képvisel, amelyek mindegyike egy vagy több 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, N02-, vagy metüéndioxi-csoporttal lehet helyettesítve, továbbá valamely z4-aáltalános képletű csoportot képvisel, ahol Z4 adamantil_ vagy a-naftil- csoport vagy egy adott esetben egy vagy több 1 -4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, CF3-, vagy NH2- csoporttal helyettesített femil-csoport és A -NH-, -NHCO-, -CONH-, -NHCONH-, -N(CéH5)CONH- csoportot vagy egy (4) képletű csoportot jelent, és Z4 egy adott esetben helyettesített benzhidril-csoport is lehet, ha A jelentése -CONH-csoporttól eltérő, valamint valamely (5) általános képletű benzimidazolil-csoportot jelent, ahol Z5 fenil-csoport, továbbá valamely (6) általános képletű triciklusos csoportot (T) képvisel, ahol 27
