172659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin származékok, valamint ilyen hatóag-ot tart gyógyászati készítmények előállítására
67 172659 68 b) egy IV általános képletű vegyületet - ahol Rs és Y jelentése a fenti - egy halogénezőszerrel kezelünk és a kapott V általános képletű oi-halogénketont — ahoi R3 és Y jelentése a fenti, és Hal jelentése klór- vagy brómatom - adott esetben elkülönítés vagy tisztítás nélkül egy Illa vagy IHb általános képletű tiokarbamiddal reagáltatunk és a kapott VI általános képletű tiazolidin-származékot, ahol R1, R2, Rs, Hal és Y jelentése a fenti, egy VII általános képletű primer vagy szekunder aminnal, — ahol R4 és Rs szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) egy VIII általános képletű vegyületet - ahol R4, Rs, Y és Rs jelentése a fenti - egy IX általános képletű vegyülettel - ahol R* és R2, jelentése a fenti, Hal pedig klór- vagy brómatom - reagáltatunk, vagy d) egy VIII általános képletű vegyületet — ahol R4, R5, Y és R3 jelentése a fenti - egy X általános képletű karbodümiddel — ahol R1 és R2 szubsztituens jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy e) egy XI általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, Rs, R4 és Rs és Y szubsztituens jelentése a fenti, Hal pedig klór- vagy brómatom - egy oxidálószerrel kezelünk, vagy 0 egy XII általános képletű vegyületet — ahol R4 és Rs hidrogénatomtól eltérő, egyébként Y szubsztituenssel együtt jelentése a fenti, azzal a megszorítással, hogy Y bróm- vagy jódatomtól eltérő jelentésű, míg M lítiumatom vagy - MgBr-csoport - egy XIII általános képletű vegyülettel - ahol R , R2 és R* jelentése a fenti - reagáltatunk és a kapott reakcióterméket hidrolizáljuk, majd adott esetben az a-f) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított, R4 és/vagy Rs szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületeket ismert módon alkilezzük, és/vagy az a-f) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületeket szerves vagy szervetlen savakkal savaddíciós sókká vagy az I általános képletű vegyületek sóit bázisokkal az I általános képletű szabad bázisos vegyületekké alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése sóürítő hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászatilag elfogadható savakkal képzett savaddíciós sóit - ahol R1, R2, R3, R4, Rs és Y jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — gyógyászatilag szokásos hordozóanyagokkal és/vagy stabilizáló-anyagokkal kombinálva gyógyászati készítménnyé alakítjuk át. 5 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-{4- -klór-3-szulfamoilfenil)-3-metil-2-metilimino-l,3-tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-etil-2-etilimino-4-(4-klór-3-szulfamoilfenil)-l,3-tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-(4-15 -klór-3-szulfamoilfenil)-3-propil-2-propilimino-l,3- -tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-(4- -klór-3-szulfamoilfenil)-2-izopropilimino-3-metil-l,3-20 -tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-etil-4-(4-klór-3-szulfamoilfenil)-2-izopropilimino-l,3-tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 25 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-allil-2-allilimino-4-(4-klór-3-szulfamoi]fenil)-l ,3-tiazolidin-4-ol-hidrokloridot alkalmazunk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-(4--k 1 ór - 3 - szulfamoilfenil)-3-metil-2-(2-metoxi-l -propilimino)-l ,3-tiazolidin-4-ol-t alkalmazunk.. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-ben-35 zilimino-4-(4-klór-3-szulfamoilfenil)-3-metil-l ,3-tiazolidin-4-ol-t alkalmazunk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(4- -k lór - 3 - sz ulfamoilfenil)-3-hidroxi-2,3,5,6-tetrahidro-40 imidazo[2,l-b]tiazol-hidrobromidot alkalmazunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(4-- k 1 ó r - 3 - s z ulfamo ilfenil)-3-hidroxi-2,3,6,7 -t etrahidro- 5H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-hidrokloridot alkalma-45 zunk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-(4- -klór - 3-szulfamo ilfenil)-6,6-dimetil-3-hidroxi-2,3,5,6- -tetrahidro-imidazo[2,l-b]tiazol-hidrobromidot alkal-50 mázunk. 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794032 - Zrínyi Nyomda
