172659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin származékok, valamint ilyen hatóag-ot tart gyógyászati készítmények előállítására
61 172659 62 146. példa 2. táblázat folytatása Kiindulóanyag: 4-klór-3-dimetilszulfamoil-fenillítium és R1 R2 o.p. 5 2. képletű csoport N ,N ’-dietil-br ómformamidin Végtermék: 3-etil-2-etilimino-4-(4-klór-3- -dimetilszulfamoilfenil)-l ,3-ch3-78 C°-tiazolidin-4-ol-hidrobromid, ch2= ch-ch2 1. képletű csoport 106 C° olvadáspont 154 C° (bomlik). 10 1. képletű csoport 1. képletű csoport 144 C° Az előbbi példákban kiindulóanyagként alkalmázott, Illa vagy Ulb általános képletű tiokarbamidok a szakirodalomban ismert eljárásokkal ch3-3. képletű csoport 142 C° (v.ö.Houben-Weyl, Methoden der organischen Chemie”, 9. kötet 4. kiadás, 284. oldal, 1955) 15 ch3-4. képletű csoport 144 C° állíthatók elő. Az «gyes vegyületek olvadáspontjait ch3-5. képletű csoport 95 C° a következő 2. táblázatban soroljuk fel: CH3-3. képletű csoport 158 C° 2. táblázat 20 CH2=CH-CH2 4. képletű csoport 75 C° Illa vagy Illb általános képletű tiokarbamid 7. képletű csoport 8. képletű csoport 67 C° R1 R2 o.p. 9. képletű csoport 3. képletű csoport 104 C° ch3-1. képletű csoport 108 C° 25 9. képletű csoport 4. képletű csoport 198 C° (CH3)2N-N(CH3)2 168 C° 9. képletű csoport-N(CH3)2 152 C° ch2o2c-(CH2)2-CH3 55 C° 30 ch3-10. képletű csoport 192 C° ch3-ch-ch2- -CH3 32 C° 1 Az I általános képletű vegyületek további száro-ch3 35 rnazákainak előállításához kiindulóanyagként a következő 3. táblázatban felsorolt II általános képletű (CH2)2CH-N(CH3)2 134 C° szulfamoilhalogénketonokat elkészítjük. 3. táblázat II általános képletű szulfamoilhalogénketonok, amelyek az 1. a) példával analóg módon a XV általános képletű szulfamoilketonokbó] állíthatók elő. R3 R4 R5 Y z o.p. H ch3-H Cl Br 148 H CH3(CH2)3-H Cl Br 104 H CH3(CH2)2-CH3(CH2)2-a Br 57 H H ch3-ch-ch2-ch3 ! Cl Br 108 H H 9. képletű csoport Cl Br 114 H H 11. képletű csoport Cl Br 138 H-<CH2)4-Cl Br 127 H-(CH2)s-Cl Br 108 H ch3-12. képletű csoport a Br 103 31
