172659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolidin származékok, valamint ilyen hatóag-ot tart gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR SZABADALMI 172659 nepkOztaksasag LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. VII. 24. (HO—1821) C 07 D 277/18, 513/04, Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. Vn.27.(P24 36 263.8) 417/12 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1978. V. 27. ,| HIVATAL Megjelent: 1979. II. 28. Feltalálók: Tulajdonos: dr. Lang Hans-Jochen vegyész, Altenhain/Taunus, Hoechst Aktiengesellschaft, dr. Muschaweck Roman orvos, Frankfurt/Main, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás tiazoüdin-származékok valamint ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány az I általános képletű tiazolidin-származékok, valamint ezek gyógyászatiig elfogadható savakkal alkotott savaddíciós sóinak előállítására vonatkozik, ahol az egyes szubsztituensek jelentése a következő: R1 1—4 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkil vagy összesen 7 szénatomos diáik ila minő-csoport, mely utóbbi adott esetben az 10 aminocsoport nitrogénatomjaival közösen egy telített heterociklusos gyűrűt alkothat, R2 1-8 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alldnil-csoport, mely adott esetben 1-4 15 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve van, 3-8 szénatomos cikloalkil-csoport, az alkilrészben 1—2 szénatomos fenilalkil-csoport, amelynek fenilgyűrűje halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, 20 alkiléndioxi-csoporttal adott esetben helyettesítve van, 1—2 szénatomos olyan alkil cső port, amely 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal vagy piridil-, furil-, tetrahidrofuril- vagy tienil-csoporttal helyette- 25 sít ve van, vagy összesen 7 szénatomot tartalmazó diafldla mino-csoport, R1 és R2 közösen 2-4 szénatomot alkiléncsoportot is alkalmazhatnak, R3 hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, R4 és R5 azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkenil- 5 csoport, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve van, 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkilalkil-csoport, fenil- csoport, az alkilrészben 1—3 szénatomos fenil-alkil-csoport, amelynek fenilgyűrűje adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, alkoxivagy alkiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet, olyan 1—2 szénatomos alkilcsoport, amely 5- vagy 6-tagú telítetlen, oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal van helyettesítve, vagy R4 és R3 a nitrogénatommal közösen telített, adott esetben metilcso port tál helyettesített 5- vagy 6-tagű heterociklusos gyűrűt képezhet, amelyben adott esetben az egyik metiléncsoport oxigénatommal van helyettesítve, Y hidrogénatom, halogénatom, vagy met il -csoport. A találmány szerinti eljárás az I általános képletű tiazolidin-származékok előállítására - ahol az egyes szubsztituensek jelentése a fenti - arad 30 jellemezhető, hogy 172659