172625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aromás dikarbonsavimidek előállítására
172625 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975. III. 10. (Cl—1554) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. III. 11.(449 872) Nemzetközi osztályozás: C07D 209/48, 471/04, 471/06, 495/04, A 61 K 31/40 Közzététel napja: 1977. XII. 28. Megjelent: 1979. III. 31. Feltalálók: Tulajdonos: di. Gschwend Heinz Wemer vegyész, New Providence, Gba-Geigy AG., Basel, Svájc dr. Hillman Malvin J. vegyész, Bloomfield, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új aromás dikarbonsavimidek előállítására 1 2 A találmány eljárás az (I) általános képletű új N-(4-aminofenil)-aromás-dikarbonsavimidek - ahol Árjelentése egy 1,2-fenilén-csoport, mely rövid- 5 szénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfinilvagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoporttal, halogénatommal, trifluormetil-, karboxil, rövidszénláncú alkoxikarbonil, ciano-, karbamoil-, vagy 10 di-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoilcsoporttal helyettesített, vagy egy helyettesítetlen 2,3- vagy 3,4-piridilén-, vagy 2,3-tienilén-csoport, R jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, hidroxi- 15 -(rövidszéniáncú)-alkil-, rövidszénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkilszulfonil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy halogénatom 20 n jelentése 0 1,2 vagy 3, emellett az Ar helyettesítőt a CO-csoporttól a C„H2 „ csoporton keresztül egy szénatom választja el vagy közvetlenül kapcsolódik hozzá - és e vegyületek sói előállítására. 25 Az Ar 1,2-feniléncsoport előnyösen metil-, etil-, n- vagy izo-propil- vagy -butil-csoporttal, metoxi-, etoxi-, n- vagy izo-propoxi- vagy- -butoxi-cső port tál, metihio-, etilt»-, metilsznlfinil-, etilszulfmil-, metil- 30 szulfonil- vagy etilszulfonil-csoporttal, fluor-, klórvagy brómatommal, trifluormetil-csoporttal, ciano-, karbamoil-, vagy dimetilkarbamoil-, mono- vagy dietil-karbamoil-csoporttal helyettesített. Az R rövidszénláncú alkil-csoportként metilvagy etil-csoport, halogénatomként pedig fluor-, klór- vagy brómatom, de más vagy az előzőekben említett megfelelő szubsztituens is lehet. Az R mint helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport előnyösen hidroximetil-, a-hidroxietil-, metiltiometil-, a-metiltioetil-, etiltiometil-, a-etiltioetil-, etilszulfonilmetil-, etilszulfonil-metil-, a-metilszulfoniletil- vagy a-etilszulfoniletil-csoport. A Rövidszénláncú” kifejezés az előző és az ezután következő szerves csoportokban vagy vegyületekben legfeljebb 4, különösen pedig I vagy 2 szénatomos csoportokat jelöl. Az (I) általános képletű aminok fent említett sói előnyösen a későbbiekben felsorolt gyógyászatilag alkalmazható savakkal alkotott sók lehetnek. A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiái tulajdonságokkal rendelkeznek, elsősorban görcsoldó hatásuk van. Ezek a farmakológiai tulajdonságok állatkísérletekkel, előnyösen emlősökön, így egereken vagy patkányokon, mint kísérleti állatokon, igazolhatók. Az új vegyületek görcsös 172625
