172537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkanolamin származékok előállítására
9 172537 10 A reakcióelegyet forraljuk, majd a keletkező etanolt ledesztilláljuk. A hőkezelést addig folytatjuk, amíg az elegy hőmérséklete 160C°-t és a gőzök hőmérséklete 124C°-ot el nem éri, ehhez mintegy 6 óra szükséges. A desztillációt csökken- 5 tett nyomáson végezzük. 1170 rész cimszerinti vegyületet kapunk. Forráspont: 135-150C0 (0,5—0,8 Hgmm). Az így kapott anyagból 332 részt veszünk, az anyagot 2000 ml acetonban oldjuk, majd az 10 oldathoz 266 rész sósavat (d:l ,19) és 4000 rész acetont adunk. Hűtés után a csapadékot leszűrjük, majd 2000 ml acetonnal mossuk és levegőn szárítjuk. Fentiek szerint eljárva 294 rész dihidroklorid is hemihidrátsót kapunk. Op.: 216-217 C°. A 45. példában leírtak szerint eljárva előállíthatjuk a 28-44 példákban felsorolt vegyületeket is, kiindulási anyagként dl, d vagy 1 N-[l-(3-trifluor- 20 metilfenil)-2-propil]-glicin-etilésztert és a megfelelő aminoalkanolt használjuk fel. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek, e vegyületek optikai izoméijeinek és savaddíciós sóinak előállítására, ahol n értéke 2 vagy 3, Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí és R2 jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, dimetilpiperidino-, morfolino-, 1-tiomorfolino azabiciklo[3,3,0-oktil]-vagy azabiciklo[ 3,2,2 ]-nonil-csoport, azzal jellemezve, a) hogy valamely II képletű dl, d vagy 1 N-[l-trifluormetilfenil-2-propil]-N-benzilglicint egy III általános képletű aminoalkanollal, ahol R,, R2 és n jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R], R2 és n jelentése a fenti, hidrogénezzük, vagy b) az V képletű dl, d vagy 1 N-[l-trifluormetil-fenü-2-propil]-glicin-etilésztert valamely III általános képletű aminoalkanollal, ahol R!, R2 és n jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben savval kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztési módja gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol R!, R2 és n jelentése az 1. igénypont szerinti ismert segédanyagok alkalmazásával gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784690 - Zrínyi Nyomda 5
