172528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-ditiol-3-tionszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172528 0 Bejelentés napja: 1977. II. 08. (RO-914) Franciaország-beli elsőbbségei: 1976. II. 10. (76-03604), 1976. XII. 23. (76-38901) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 409/04, 409/14, 413/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1978. IV. 28. HIVATAL Megjelent: 1979.1. 31. ' J 1, ^ Feltalálók: Tulajdonos: Barreau Michel vegyészmérnök, Cotrel Claude vegyészmérnök, Rhone-Poulenc Industries, Párizs, Párizs, Jeanmart Claude vegyészmérnök, Brunoy (Essonne), Franciaország Franciaország Eljárás új 1,2-ditiol-3-tion-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 1,2-ditiol-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására. Az I általános képletben 5 Hét két nitrogénatomot tartalmazó, 6 tagú heterociklusos csoportot, azaz 3- vagy 4-piridazinil-, 2-, 4- vagy 5-pirimidinil- vagy 2-pirazinilcsoportot jelent, és ezek a csoportok adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil- 10 csoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, merkaptocsoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoporttal, mindkét alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoporttal, 15 pirrolidino-, piperidino-, morfolinocsoporttal vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó N-alkil-piperazin-l-il-csoporttal lehetnek szubsztituálva, R halogénatomot vagy adott esetben az alkil- 20 részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, karboxilcsoportot, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot, karbamoilcsoportot, az alkil- 25 részben 1—4 szénatomot tartalmazó N-alkil-karbamoil-csoportot vagy egy RiCH(OH) általános képletű csoportot jelent, ahol Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent. 30 2 A találmány értelmében azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyek képletében Hét a fenti jelentésű, és R halogénatomot vagy adott esetben az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, úgy állíthatjuk elő, hogy egy II általános képletű heterociklusos vegyületet - ebben a képletben Hét és R a fenti jelentésűek, és R’ 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - foszforpentaszulfiddal reagál tat unk. A reakciót általában a foszforpentaszulfiddal szemben iners szerves oldószerben, például piridinben, benzolban, toluolban, xilolban vagy klórbenzolban 50 és 200 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. Amikor a foszforpentaszulfidot olyan II általános képletű vegyüïettel reagáltatjuk, amelynek képletében Hét két nitrogénatomot tartalmazó, heterociklusos, aromás csoportot jelent, és az egyik nitrogénatom a-helyzetében az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal van szubsztituálva, akkor az olyan I általános képletű vegyületen kívül, amelynek képletében Hét az egyik nitrogénatom a-helyzetében az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú, heterociklusos, aromás csoportot jelent, olyan I általános képletű vegyület is keletkezik, 172528
